| salt:hasText
| - Absorpce
Ibuprofen je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je 80 – 90%. Maximální koncentrace v séru se dosahuje 1 - 2 hodiny po podání lékové formy s rychlým uvolňováním.
Studie zahrnující běžné jídlo prokázaly, že potrava významně nemění celkovou biologickou dostupnost.
Distribuce
Ibuprofen je značně (99%) vázán na plazmatické proteiny. Ibuprofen má malý distribuční objem, přibližně 0,12 – 0,2 l/kg u dospělých.
Biotransformace
Ibuprofen je rychle metabolizován v játrech pomocí cytochromu P450, přednostně CYP2C9, na dva neaktivní metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen. Po perorálním podání léku je mírně pod 90% perorální dávky ibuprofenu nalezeno v moči jako produkty oxidačního metabolizmu a jejich glukuronidované konjugáty. Velmi malé množství ibuprofenu je vyloučeno v nezměněném stavu močí.
Eliminace
Exkrece ledvinami je rychlá a kompletní. Eliminační poločas ibuprofenu je přibližně 2 hodiny. Vyloučení ibuprofenu je prakticky kompletní 24 hodin po užití poslední dávky.
Zvláštní populace
Starší pacienti
Pokud není ledvinná funkce poškozena, jsou pouze malé, klinicky nevýznamné rozdíly ve farmakokinetickém profilu a vylučování močí mezi mladými a staršími pacienty.
Děti
Systémová expozice ibuprofenu po podání terapeutické dávky přizpůsobené hmotnosti (5 mg/kg až 10 mg/kg tělesné hmotnosti) u dětí ve věku 1 rok a starších je podobná expozici u dospělých.
Zdá se, že u dětí od 3 měsíců do 2,5 roku je větší distribuční objem (l/kg) a clearance (l/kg/hod) ibuprofenu než u dětí od 2,5 roku do 12 let.
Renální insuficience
U pacientů s mírnou renální insuficiencí bylo ve srovnání se zdravými dobrovolníky hlášeno zvýšení nevázaného (S)ibuprofenu, vyšší AUC pro (S)ibuprofen, a zvýšení poměru AUC (S/R) enanciomerů.
V konečném stadiu renálního onemocnění byla u pacientů na dialýze průměrná volná frakce ibuprofenu cca 3% ve srovnání s 1% u zdravých dobrovolníků. Závažné poškození renální funkce může způsobit akumulaci metabolitů ibuprofenu. Význam tohoto účinku není znám. Metabolity mohou být odstraněny hemodialýzou (viz body 4.2, 4.3 a 4.4).
Hepatální insuficience
Alkoholické jaterní onemocnění s mírným až středně závažným poškozením funkce jater nezpůsobilo podstatnou změnu farmakokinetických parametrů.
U pacientů s cirhózou se středně závažným poškozením jater (Child Pughsovo skóre 6 – 10) léčených racemickým ibuprofenem bylo pozorováno průměrně 2násobné prodloužení poločasu a poměr AUC (S/R) enanciomerů byl významně snížen ve srovnání se zdravými dobrovolníky, což naznačuje poškození metabolické inverze (R) ibuprofenu na aktivní (S) enenciomer (viz body 4.2, 4.3 a 4.4).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)