About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC158375_doc-5-3     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.4 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.003
salt:hasText
  • Estradiol je přirozeně se vyskytující estrogen u lidí i zvířat. Ethinylestradiol je široce používaný syntetický estrogen, velice podobný estradiolu co do estrogenní účinnosti, ale se silnějším účinkem, a proto potenciálně vyšší toxicitou než estradiol. Akutní toxicita byla sledována u myší, laboratorních potkanů a psů. Hodnoty LD50 u laboratorních potkanů byly vypočteny na 5,3 g/kg u samců a 3,2 g/kg u samic. U psů nebyla shledána mortalita po podání jednotlivých dávek až do 5,0 g/kg. Tyto dávky představují přibližně 50 000 - 78 000násobek navrhované klinické dávky. Ve studiích chronické toxicity a karcinogenity estrogenů u hlodavců bylo pozorováno zdůraznění farmakologických účinků. Ve studiích chronické toxicity jsou klíčovým faktorem mezidruhové odlišnosti v hormonální regulaci a metabolismu. Z tohoto důvodu si extrapolace výsledků studií se zvířaty na člověka vyžaduje pečlivé posouzení s ohledem na druhové odlišnosti. Estradiol nevyvolává chromozomální aberace buněk kostní dřeně u myší in vivo. U křečků byly nalezeny v DNA ledvin neobvyklé nukleotidy. Vyvolávaly tvorbu mikronukleů avšak nikoli aneuploidů, chromozomálních aberací nebo výměnu sesterských chromatid lidských buněk in vitro. U hlodavců vyvolávaly tvorbu aneuploidů a neplánovanou syntézu DNA, ale nebyly mutagenní a nevyvolávaly narušení řetězce DNA nebo výměnu sesterských chromatid. Nebyly mutagenní pro bakterie. Existuje několik studií prezentujících embryotoxické účinky estronu u laboratorních potkanů a myší a na dávce závislé snížení fertility u laboratorních potkanů. Tyto účinky evidentně souvisí s hormonálním působením. Toxikologické studie transdermálního systému SYSTEN zahrnují subchronické testování kožní dráždivosti na králících a kožní senzibilizace na morčatech. Studie ukazují, že estradiolový transdermální systém může působit na kůži iritačně a estradiol může k iritaci přispívat. Je známo, že při testovacích studiích na králících dochází v porovnání s člověkem k nadměrné iritaci. Test kožní citlivosti dokazuje, že SYSTEN nepatří ke kožním senzibilizátorům. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 102 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software