salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání je citalopram téměř kompletně vstřebáván a to nezávisle na příjmu potravy (průměrná hodnota Tmax je 3,8 hodiny). Biologická dostupnost se po perorálním podání blíží 80 %.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem (Vd) β je přibližně 12,3 l/kg. Na proteiny plazmy se citalopram a jeho hlavní metabolity váží méně než z 80 %.
Metabolismus
Citalopram je metabolizován na aktivní demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram –N- oxid a inaktivní deaminovaný derivát kyseliny propionové. Všechny aktivní metabolity jsou také SSRI, i když slabší než mateřský přípravek. V plazmě je převažující sloučeninou nezměněný citalopram.
Vylučování
Poločas vylučování (T1/2 β) je přibližně 1,5 dne a systémová plazmatická clearance (Cls) citalopramu je 0,33 l/min a perorální plazmatická clearance (Coral ) je 0,41 l/min. Citalopram je vylučován především játry (85 %) a zbytek (15 %) ledvinami. Přibližně 12 % denní dávky sevyloučí nezměněno močí. Jaterní (zbytková) clearance je přibližně 0,35 l/min a renální clearance 0,068 l/min.
Linearita / nelinearita
Kinetika je lineární. Rovnovážného stavu v plazmě je dosaženo během 1 až 2 týdnů. Průměrné koncentrace 250 nmol/l (100 až 500 nmol/l) byly dosaženy po dávce 40 mg denně. Není jasný vztah mezi hladinami citalopramu v plazmě a terapeutickou odpovědí nebo nežádoucími účinky.
Starší pacienti (≥65 roků)
U starších pacientů byl pozorován delší poločas a snížená clearance způsobené pomalejším metabolismem.
Zhoršená funkce jater
U pacientů se zhoršenou funkcí jater je citalopram vylučován pomaleji. Poločas citalopramu je téměř dvojnásobný a koncentrace v rovnovážném stavu je při dané dávce dvakrát vyšší než u pacientů s normální funkcí jater.
Zhoršená funkce ledvin
U pacientů s mírně až středně zhoršenou funkcí ledvin je citalopram vylučován pomaleji, bez významnějšího vlivu na farmakokinetiku citalopramu. V současnosti není dostatek informací pro léčbu pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <20 ml/min).
(cs)
|