| salt:hasText
| - Absorpce
Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50 % (36 % až 57 %). Po perorálním podání ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se plazmatické koncentrace zvyšují pomalu, přičemž medián času do dosažení Cmax je ve většině případů mezi 6 a 10 hodinami.
Ve studii, kdy byli pacienti s Parkinsonovu nemocí hodnoceni po dosažení rovnovážného stavu hladiny ropinirolu po podávání 12 mg ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním jedenkrát denně, bylo zjištěno, že po jídle s vysokým obsahem tuků se systémová expozice ropinirolu zvýšila, neboť došlo ke zvýšení AUC průměrně o 20 % a Cmax průměrně o 44 %. Tmax bylo dosaženo o 3 hodiny později. Nicméně se nepředpokládá, že by tyto změny byly klinicky relevantní (např. zvýšením incidence nežádoucích účinků).
Systémová expozice ropinirolu je po podání stejné denní dávky ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním a ropinirolu ve formě potahovaných tablet (s okamžitým uvolňováním) srovnatelná.
Distribuce
Vazba ropinirolu na plazmatické bílkoviny je nízká (10 - 40 %). V souladu se svojí vysokou lipofilitou vykazuje ropinirol velký distribuční objem (přibližně 7 l/kg).
Metabolismus
Ropinirol je převážně metabolizován působením izoenzymu CYP1A2 a jeho metabolity jsou eliminovány zejména močí. Hlavní metabolit je na zvířecích modelech, ve kterých byla hodnocena dopaminergní funkce, přinejmenším 100krát méně účinný než ropinirol.
Eliminace
Ropinirol je ze systémové cirkulace eliminován s průměrným eliminačním poločasem přibližně 6 hodin. Zvýšení systémové expozice vůči ropinirolu (Cmax a AUC) je v rozsahu terapeutických dávek přibližně lineární. Po jednorázovém a opakovaném perorálním podání není pozorována žádná změna v clearance ropinirolu. Byla pozorována výrazná interindividuální variablitita farmakokinetických parametrů. Po podání ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním byla v ustáleném stavu interindividuální variabilita Cmax mezi 30 % a 55 % a AUC mezi 40 % a
70 %.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s Parkinsonovou nemocí a s mírou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetiky ropinirolu.
U pacientů s onemocněním ledvin v terminálním stádiu, kteří pravidelně podstupují hemodialýzu, byla clearance ropinirolu po perorálním podání snížena přibližně o 30 %. Clearance metabolitů ropinirolu SKF-104557 a SKF-89124 po jeho perorálním podání byla také snížena přibližně o 80 %, resp. 60 %. Z tohoto důvodu je u těchto pacientů s Parkinsonovou nemocí doporučeno maximální dávku snížit na 18 mg/den (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)