salt:hasText
| - Po perorálním podání je terbinafin dobře absorbován (> 70 %). Absolutní biologická dostupnost terbinafinu z tablet Lamisilu je po „first-pass“ metabolismu přibližně 50 %. Za 1,5 hodiny po jednorázovém perorálním podání 250 mg terbinafinu je dosaženo plazmatické koncentrace 1,3 mikrogramu/ml. V rovnovážném stavu, ve srovnání s jednorázovým podáním, byla vrcholová koncentrace terbinafinu v průměru o 25 % vyšší a AUC v plazmě se zvýšila 2,3x. Ze zvýšené AUC v plazmě byl vypočten efektivní poločas 30 hodin. Biologická dostupnost je mírně ovlivněna příjmem potravy (zvýšení AUC o méně než 20 %), ale ne v takové míře, aby vyžadovala úpravy dávkování.
Terbinafin se silně váže na plazmatické proteiny (99 %). Proniká rychle škárou a koncentruje se v lipofilním stratum corneum. Terbinafin se vylučuje také mazem; dosahuje se proto vysokých koncentrací ve vlasových váčcích, ve vlasech i v kůži bohaté mazem. Je dokázáno, že v prvních několika týdnech po zahájení léčby vstupuje terbinafin do nehtové ploténky.
Terbinafin je metabolizován rychle a extenzivně nejméně sedmi CYP izoenzymy. Na metabolismu se nejvíce podílejí CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C19. Biologická přeměna končí metabolity bez antimykotické aktivity, jež jsou vylučovány převážně močí. Nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní na věku závislé změny plazmatické koncentrace terbinafin v rovnovážném stavu.
Farmakokinetické studie po jednorázovém podání terbinafinu pacientům s poškozením ledvin (clearance kreatininu < 50 ml/min) nebo s již existujícím onemocněním jater ukázaly, že clearance přípravku Lamisil tablety může být snížena o 50 %.
(cs)
|