Studie toxicity: Výsledky toxikologických studií po opakovaném podání u potkanů a psů obecně odpovídaly farmakologické aktivitě exemestanu, jako například účinky na reprodukční a akcesorní orgány (adnexa). Jiné toxické účinky (na játra, ledviny nebo CNS) byly pozorovány pouze při expozici dávkám, které významně překračují maximální dávky pro člověka, což ukazuje na minimální význam pro klinické použití.
Mutagenita: Exemestan nebyl genotoxický pro bakterie (Amesův test), V79 linie buněk čínských křečků, potkaní hepatocyty nebo pro myší jáderka. Přestože byl exemestan klastogenní pro lymfocyty in vitro , ve dvou studiích in vivo klastogenní nebyl.
Reprodukční toxicita: Exemestane byl embrytoxický u potkanů a králíků při systémové expozici podobné expozici u člověka pŕi dávce 25 mg/den. Nejsou důkazy o teratogenitě.
Karcinogenita: Ve dvouleté studii karcinogenity u samic potkanů nebyly pozorované žádné nádory související s léčbou. U samců potkanů byla studie ukončena v 92. týdnu pro časné úmrtí na chronickou nefropatii. Ve dvouleté studii karcinogenity u myší byl u obou pohlaví pozorován vzestup incidence jaterních novotvarů při středních a vysokých dávkách (150 a 450 mg/kg/den). Tento nález je dáván do vztahu s indukcí hepatálních mikrozomálních enzymů, který byl pozorovaný u myší, avšak ne v klinických studiích. Dále byl pozorován vzestup incidence renálních tubulárních adenomů u myších samců při vysokých dávkách (450 mg/kg/den). Tato změna je považována za druhově a pohlavně specifickou a projevuje se v dávkách odpovídajících 63-násobku terapeutické dávky u lidí. Žádné z těchto zjištění nebylo shledáno klinicky relevantním pro pacientky léčené exemestanem.
(cs)