About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC157781_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Absorpce je téměř úplná a nezávislá na příjmu potravy. (Průměrná doba pro dosažení maximální hladiny (průměr Tmax) je přibližně 4 hodiny po opakovaném podání.) Podobně jako u racemického citalopramu je absolutní biologická dostupnost escitalopramu odhadována na asi 80 %. Distribuce Zdánlivý distribuční objem (Vd,β/F) po perorálním podání je přibližně 12–26 l/kg. Escitalopram a jeho hlavní metabolity se na plazmatické bílkoviny váží z méně než 80 %. Biotranformace Escitalopram se metabolizuje v játrech na demethylované a didemethylované metabolity. Oba jsou farmakologicky účinné. Alternativně probíhá oxidace dusíku na N-oxidový metabolit. Vlastní účinná látka i její metabolity se částečně vylučují ve formě glukuronidů. Po opakovaném podávání dosahují koncentrace demethylovaného metabolitu 28 – 31 % a didemethylovaného až 5 % koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demethylovaný metabolit je zprostředkována systémem CYP2C19. Do určité míry se též může podílet systém CYP3A4 a CYP2D6. Eliminace Eliminační poločas po opakované dávce (t½β) dosahuje hodnoty zhruba 30 hodin, perorální plazmatická clearance (Cloral) hodnoty asi 0,6 l/min. Hlavní metabolity mají výrazně delší biologický poločas. Escitalopram a hlavní metabolity se eliminují játry (metabolicky) a ledvinami, přičemž větší část požité dávky se vyloučí močí ve formě metabolitů. Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo během 1 týdne. Při podávání denní dávky 10 mg dosahuje plazmatická hladina průměrné hodnoty 50 nmol/l, s rozmezím 20–125 nmol/l. Starší pacienti (>65   let) Escitalopram se u starších pacientů eliminuje pomaleji ve srovnání s mladšími. Plocha pod křivkou představující systémovou expozici (AUC) je u starších pacientů asi o 50 % vyšší než u mladších dobrovolníků (viz bod 4.2). Porucha funkce jater U pacientů s mírným nebo středním poškozením jater (stupeň A a B podle klasifikace Child-Pugh) byl eliminační poločas escitalopramu přibližně dvojnásobný a expozice přibližně o 60 % vyšší než u subjektů s normální funkcí jater (viz bod 4.2). Porucha funkce ledvin U racemického citalopramu byl u pacientů se sníženou funkcí ledvin (CLCR 10–53 ml/min) zjištěn delší biologický poločas a mírné zvýšení expozice. Plazmatické koncentrace metabolitů nebyly studovány, ale mohou být zvýšené (viz bod 4.2). Polymorfismus Bylo pozorováno, že pomalí metabolizátoři CYP2C19 mají dvakrát vyšší plazmatické koncentrace escitalopramu než rychlí metabolizátoři. U pomalých metabolizátorů CYP2D6 nebyla pozorována významná změna expozice (viz bod 4.2). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 102 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software