salt:hasText
| - Absorpce
Hydrochlorid naloxonu je z trávicího traktu rychle vstřebáván, ale podléhá značnému first-pass metabolismu, a po perorálním podání je rychle inaktivován. Ačkoliv je lék při tomto způsobu aplikace účinný, je potřeba k dosažení úplného opiátového antagonizmu mnohem vyšších dávek, než když je podán parenterálně (ve srovnání s parenterálním podáním je biologická dostupnost asi 1/50). Hydrochlorid naloxonu je proto podáván parenterálně.
Disstribuce
Po parenterálním podání je hydrochlorid naloxonu rychle distribuován do tělesných tkání a tekutin, zvláště pak do mozku, poněvadž je vysoce lipofilní. Při maximální sérové koncentraci (15 minut po injekci) je koncentrace v mozku 1,5 krát vyšší, než v plazmě.
Distribuční objem je u dospělých jedinců při steady-state asi 2 l/kg.
Vazba na bílkoviny je v rozmezí 32 až 45%.
Hydrochlorid naloxonu prostupuje placentární bariérou, není však známo, zda je distribuován do mateřského mléka.
Metabolizmus
Hydrochlorid naloxonu je rychle metabolizován v játrech, zvláště konjugací s kyselinou glukuronovou a dealkalizací s redukcí 6-ketoskupiny. Hydrochlorid naloxonu a jeho metabolity jsou vylučovány močí (70% za 72 hodin).
Eliminace
Hydrochlorid naloxonu má krátký plazmatický poločas - po parenterálním podání asi 1-1,5 hodiny. Plazmatický poločas u novorozenců je přibližně 3 hodiny. Celková tělesná clearance dosahuje 22ml/min/kg.
(cs)
|