| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonikum. Levodopa a inhibitor dekarboxylázy.
ATC kód: N04BA02
CHEMICKÉ SLOŽENÍ A FARMAKOLOGIE
Karbidopa, MSD, inhibitor dekarboxylázy aromatických aminokyselin, je bílá, krystalická sloučenina, mírně rozpustná ve vodě, s molekulovou hmotností 244,3. Její chemický název je monohydrát (-)-L-(-hydrazino-(-methyl-(-(3,4-dihydroxybenzen)propanové kyseliny. Empirický vzorec je C10H14N2O4 ( H2O a strukturní vzorec je:
Obsah látky v tabletě je vyjádřen jako bezvodá karbidopa, která má molekulovou hmotnost 226,3.
Levodopa, MSD, aromatická aminokyselina, je bílá, krystalická sloučenina, mírně rozpustná ve vodě, s molekulovou hmotností 197,2. Její chemický název je kyselina (-)-L-(-amino-(-(3,4-dihydroxybenzen)propanová. Empirický vzorec je C9H11NO4 a strukturní vzorec je:
Symptomy Parkinsonovy choroby jsou spojovány s deplecí dopaminu v mozkovém corpus striatum. Levodopa, metabolický prekurzor dopaminu, zmírňuje symptomy Parkinsonovy choroby pravděpodobně tím, že se v mozku přeměňuje na dopamin.
Po perorálním podání se v extracerebrální tkáni levodopa rychle dekarboxyluje a přeměňuje na dopamin, přičemž pouze malé množství nezměněné levodopy dosáhne centrálního nervového systému. K dosažení odpovídajícího terapeutického účinku jsou tedy potřebné velké dávky levodopy v častých intervalech, přičemž mnohdy dochází k výskytu ř nežádoucích účinků, z nichž některé lze přisoudit tvorbě dopaminu v extracerebrální tkáni.
Karbidopa, která neprostupuje hematoencefalickou bariéru, inhibuje extracerebrální dekarboxylaci levodopy, což vede k tomu, že k transportu do mozku a následně ke konverzi na dopamin je k dispozici větší množství levodopy.
Protože aktivita karbidopy inhibující dekarboxylázu je omezena na extracerebrální tkáně, podávání karbidopy s levodopou zpřístupňuje k transportu do mozku větší množství levodopy. U psů poskytuje snížená tvorba dopaminu v extracerebrálních tkáních, jako je srdce, ochranu proti vzniku dopaminem indukovaných srdečních arytmií. Klinické studie zdá se podporují hypotézu o existenci podobného ochranného účinku u lidí, ačkoliv kontrolovaná data jsou dosud příliš omezená k tomu, aby bylo možno z nich vyvodit solidní závěry.
Po společném podání karbidopy a levodopy byly u lidí plazmatické hladiny levodopy výrazně zvýšeny v porovnání s hladinami zjištěnými po podání stejné dávky levodopy samotné, zatímco plazmatické hladiny dopaminu a kyseliny homovanilové, což jsou dva hlavní metabolity levodopy, byly výrazně sníženy.
Bylo zjištěno, že hydrochlorid pyridoxinu (vitamin B6) v perorálních dávkách 10 mg až 25 mg rychle zvrátil antiparkinsonické účinky levodopy. Karbidopa tomuto účinku pyridoxinu brání. Ve studii, kdy pacienti během léčby kombinací karbidopy s levodopou dostávali 100 až 500 mg pyridoxinu denně k žádnému zvratu terapeutického účinku nedošlo.
Nástup účinku při obvyklých dávkách
Odpověď byla pozorována za jeden den a někdy po jedné dávce. Plně účinných dávek se obvykle dosáhne za sedm dní.
Karbidopová složka přípravku NAKOM nesnižuje nežádoucí účinky vzniklé v důsledku centrálních účinků levodopy. Tím, že umožňuje většímu množství levodopy dosáhnout mozku, zejména pokud nauzea a zvracení nejsou faktorem limitujícím dávku, mohou se během léčby přípravkem NAKOM vyskytnout jisté nežádoucí účinky ovlivňující CNS, např. dyskinézy, při nižších dávkách a dříve, než při léčbě levodopou.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)