| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání dobrovolníkům nalačno je fluvastatin ve formě roztoku rychle a téměř kompletně (98%) absorbován. Po perorálním podání fluvastatinu 80 mg ve formě tablet s prodlouženým účinkem je ve srovnání s tobolkami jeho absorpce téměř o 60 % pomalejší a střední doba absorpce je zvýšena přibližně o 4 hodiny. Je-li fluvastatin podáván s jídlem, je jeho vstřebávání sníženo.
Distribuce v organismu
Hlavním místem účinku fluvastatinu i jeho metabolismu jsou játra. Absolutní biologická dostupnost, stanovená na základě jeho koncentrací v krvi je 24 %. Zdánlivý distribuční objem (Vz/f) léčivého přípravku je 330 litrů. Více než 98 % cirkulujícího léčiva je navázáno na plazmatické bílkoviny a tato vazba není ovlivněna ani koncentrací fluvastatinu, warfarinem, kyselinou salicylovou nebo glibenklamidem.
Biotransformace
Fluvastatin se metabolizuje převážně v játrech. Hlavní cirkulující složky v krvi jsou fluvastatin a farmakologicky inaktivní metabolit kyseliny N-desisopropylpropionové. Hydroxylované metabolity jsou farmakologicky aktivní, ale v systému necirkulují. Existuje mnoho alternativních metabolických cest biotransformace fluvastatinu pomocí cytochromu P450 (CYP450), a proto je metabolismus fluvastatinu relativně necitlivý k inhibici CYP450.
Fluvastatin inhiboval pouze metabolismus látek, které jsou metabolizovány CYP2C9. Přestože existuje potenciální možnost kompetitivní interakce mezi fluvastatinem a látkami, které jsou substráty CYP2C9, např. diklofenaku, fenytoinu, tolbutamidu a warfarinu, klinické údaje ukazují, že je tato interakce nepravděpodobná.
Eliminace z organismu
Po podání 3H-fluvastatinu zdravým dobrovolníkům byla radioaktivita vyloučená močí okolo 6 % a 93 % bylo vyloučeno stolicí. Na celkové vyloučené radioaktivitě se fluvastatin podílel méně než �2 %. Plazmatická clearance (CL/f) fluvastatinu u člověka je stanovena na 1,8 ± 0,8 l/min. Na základě rovnovážného stavu plazmatických koncentrací nebyla po podání dávky 80 mg denně prokázána akumulace fluvastatinu. Po perorálním podání 40 mg fluvastatinu je terminální poločas vylučování fluvastatinu 2,3 ± 0,9 hodin.
Charakteristika u pacientů
V obecné populaci se plazmatická koncentrace fluvastatinu nemění v závislosti na věku ani pohlaví. Zvýšená terapeutická odpověď však byla pozorována u žen a starších jedinců. Vzhledem k tomu, že fluvastatin se vylučuje převážně biliární cestou a je podroben významné presystémové metabolizaci, může u pacientů s insuficiencí jater docházet k jeho kumulaci (viz body 4.3 a 4.4).
Děti a dospívající s heterozygotní familiární hypercholesterolemií
Farmakokinetické údaje u dětí nejsou k dispozici.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)