Biotransformace ketaminu se děje N-dealkylací (metabolit I), hydroxylací na cyklohexanovém jádře (metabolit III a IV), konjugací s glukuronovou kyselinou a dehydrací hydroxylovaného metabolitu s tvorbou cyklohexenového derivátu (metabolit II). Po intravenózní aplikaci klesá koncentrace ketaminu zpočátku (alfa-fáze) po dobu asi 45 minut s poločasem 10 až 15 minut. Tato první fáze poklesu klinicky odpovídá období anestetického působení látky. Anestetickou účinnost ukončí kombinace dvou faktorů, tj. redistribuce z CNS do periferních tkání a biotransformace v játrech na metabolit I. Tento metabolit má zhruba třetinu účinnosti ketaminu.
Poločas druhé fáze (beta-fáze) poklesu koncentrace ketaminu v plazmě je cca 2,5 hodin.
(cs)