| salt:hasText
| - Desogestrel
Absorpce
Po perorálním podání přípravku Adele se desogestrel rychle vstřebává a je konvertován na 3-keto-desogestrel. Nejvyšších hladin v plazmě je dosaženo za 1,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost 3-keto-desogestrelu je 62-81 %.
Distribuce
3-keto-desogestrel je z 95,5-99 % vázán na bílkoviny plazmy, hlavně na albumin a SHBG. Zvýšení SHBG, vyvolané ethinylestradiolem, ovlivňuje jak množství vazeb, tak distribuci 3-ketodesogestrelu na plazmatických proteinech. V důsledku toho koncentrace 3-ketodesogestrelu pomalu při léčbě stoupá, až je během 3-13 dnů dosaženo ustáleného stavu.
Metabolismus
Metabolismus desogestrelu 1. fáze zahrnuje hydroxylaci katalyzovanou cytochromem P-450 a následnou dehydrogenaci na C3. Aktivní metabolit 3-keto-desogestrelu se dále snižuje, produkty rozkladu se konjugují se sírany a glukuronidy. Studie na zvířatech naznačují, že na gestagenní účinek desogestrelu nemá enterohepatální oběh žádný vliv.
Vylučování
3-keto-desogestrel je vylučován se středním poločasem přibližně 31 hodin (24-38 hodin), clearance z plazmy se pohybuje od 5,0 do 9,5 l/hod. Desogestrel a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí, buď jako volné steroidy nebo konjugáty. Poměr eliminace v moči a stolici je 1,5:1.
Podmínky ustáleného stavu
Za podmínek ustáleného stavu je hladina 3-keto-desogestrelu zvýšena dvoj- až trojnásobně.
Ethinylestradiol
Absorpce
Ethinylestradiol se rychle vstřebává a nejvyšších hladin v plazmě je dosaženo během 1,5 hodiny. V důsledku presystémové konjugace a metabolismu prvního průchodu je absolutní biologická dostupnost 60 %. Lze očekávat, že plocha pod křivkou a Cmax s časem mírně vzrostou.
Distribuce
Ethinylestradiol je z 98,8 % vázán na bílkoviny plazmy, téměř výhradně na albumin.
Metabolismus
Ethinylestradiol podstupuje presystémovou konjugaci jak v mukóze tenkého střeva, tak v játrech. Hydrolýza přímých konjugátů ethinylestradiolu pomocí střevní flóry dává ethinylestradiol, který může být opět vstřebáván, čímž dochází k enterohepatálnímu oběhu. Primální cestou metabolismu ethinylestradiolu je hydroxylace zprostředkovaná cytochromem P-450, v níž jsou primárními metabolity 2-OH-EE a 2-methoxy-EE. 2-OH-EE je dále metabolizován na chemicky reaktivní metabolity.
Vylučování
Ethinylestradiol mizí z plazmy s poločasem přibližně 29 hodin (26-33 hodin), clearance z plazmy se pohybuje od 10 do 30 litrů/hodinu. Konjugáty ethinylestradiolu a jeho metabolitů jsou vylučovány močí a stolicí (v poměru 1:1).
Podmínky ustáleného stavu
Podmínek ustáleného stavu je dosaženo po 3 až 4 dnech, když je hladina léčiva v séru přibližně o 30 až 40 % vyšší než po podání jednotlivé dávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)