salt:hasText
| - Absorbce
Po zavedení implantátu je etonogestrel rychle absorbován do krevního oběhu. Koncentrace inhibující ovulaci je dosaženo během 1 dne. Nejvyšší sérové koncentrace (mezi 472 a 1 270 pg/ml) je dosaženo za 1 až 13 dnů. Rychlost uvolňování z implantátu se časem postupně snižuje. V důsledku toho během několika prvních měsíců sérové koncentrace rychle klesají. Koncem prvního roku je průměrná koncentrace přibližně 200 pg/ml (rozmezí 150-261 pg/ml), která se pomalu snižuje na 156 pg/ml (rozmezí 111-202 pg/ml) do konce třetího roku. Pozorované rozdíly v sérových koncentracích lze do jisté míry přisuzovat rozdílům v tělesné hmotnosti.
Distribuce
Etonogestrel je z 95,5-99 % vázán na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin a v menší míře na specifický vazebný globulin pro pohlavní hormony. Střední distribuční objem 27 l a celkový distribuční objem 220 l se během používání přípravku Nexplanon téměř nemění.
Metabolizmus
Etonogestrel podléhá hydroxylaci a redukci. Metabolity jsou konjugovány na sulfáty a glukuronidy. Studie na zvířatech prokázaly, že se enterohepatální oběh na gestagenním účinku etonogestrelu pravděpodobně nepodílí.
Eliminace
Po intravenózním podání etonogestrelu je průměrný poločas eliminace přibližně 25 hodin a sérová clearance je přibližně 7,5 l/hod. Jak clearance, tak eliminační poločas zůstávají po dobu léčby stálé. Etonogestrel a jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí (v poměru 1,5:1) v podobě volných steroidů anebo jako konjugáty. Po zavedení u kojících žen je etonogestrel vylučován do mateřského mléka s poměrem hladin mléko/sérum 0,44-0,50 během prvních čtyř měsíců. U kojících žen představuje průměrný přenos etonogestrelu na dítě asi 0,2 % odhadované absolutní mateřské denní dávky etonogestrelu (2,2 %, pokud jsou hodnoty vyjádřeny na kg tělesné hmotnosti). Koncentrace vykazují v průběhu doby postupný a statisticky významný pokles.
(cs)
|