| salt:hasText
| - Tramadol je po perorálním podávání (100 mg) rychle a skoro úplně resorbován. First pass-efekt je po perorální aplikaci maximálně 30 %. Asi 20% tramadolu se váže na plazmatické bílkoviny. Tramadol prochází hematoencefalickou bariérou a placentou. V mateřském mléce se spolu s o-desmetyl-derivátem nachází ve velmi malém množstvích (0,1 %, příp. 0,02 % z aplikované dávky). Eliminační poločas t1/2ß je
5 - 7 h, u pacientů nad 65 roků se nepatrně prodlužuje.
Tramadol je u člověka z podstatné části metabolizován pomocí N- a O-demetylace jakož i pomocí konjugace O-demetylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Jen O-desmetyltramadol je farmakologicky aktivní. U dalších metabolitů se z kvantitativního hlediska projevují značné individuální rozdíly. V moči bylo zatím nalezeno 11 metabolitů. Podle výsledků získaných při pokusech na laboratorních zvířatech vykazuje O-desmetyltramadol vyšší účinnost, než mateřská substance tramadol. Eliminační poločas t1/2 ß O-desmetyltramadolu (u 6 ti zdravých jedinců) obnáší 7,9 h (řády 5,4 - 9,6 h).
Při poruchách funkce jater a ledvin je třeba počítat s prodloužením doby eliminace. U pacientů s cirhózou jater byl zjištěn eliminační poločas 13,3 ( 4,9 h (tramadol), příp. 18,5 ( 9,4 h (O-desmetyltramadol), v extrémním případě 22,3 h, eventuálně 35 h. U pacientů s insuficiencí ledvin (clearance kreatininu< 5 ml za minutu) byly naměřeny hodnoty 11 ( 3,2 h, příp. 16,9 ( 3 h, v extrémních případech 19,5 h, příp. 43,2 h.
Tramadol a jeho metabolity jsou z 90 % vyloučeny z organizmu renální cestou.
Prodloužené uvolňování účinné látky z tablet Tramundinu zajišťuje 12 hodinovou účinnost přípravku. Eliminační poločas tramadolu je 5-7hod., což zaručuje dosažení rovnovážného stavu (steady-state) během jednoho dne. Uvolňování tramadolu z tablet je nezávislé na hodnotách pH.
Tramadol má vysokou absolutní biologickou dostupnost - až 68% po perorálním užití na rozdíl od morfinu, který má absolutní biologickou dostupnost přibližně 30%.
Tablety Tramundin mají biologickou dostupnost p.o. srovnatelnou s konvenčním perorálním tramadolem a jsou bioekvivalentní jak ve smyslu rychlosti nástupu účinku, tak v rozsahu absorpce. Standardní strava s vysokým obsahem tuku neovlivní maximální koncentraci tramadolu nebo rozsah jeho absorpce z tablet Tramundinu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)