salt:hasText
| - Eprosartan
Absolutní biologická dostupnost eprosartanu po perorálním podání je přibližně 13 %. Za 1až 2 hodiny po podání eprosartanu na lačno je dosaženo maximální plazmatické koncentrace. Konečný eliminační poločas eprosartanu se pohybuje typicky v rozmezí 5až 9 hodin. Při chronickém podávání eprosartanu byla pozorována mírná akumulace (14%). Podání eprosartanu s jídlem zpomaluje vstřebávání, ale nesnižuje biologickou dostupnost.
V rozmezí dávek od 100 do 800 mg je vzestup hladin eprosartanu menší, než by odpovídalo dávce eprosartanu. Je to způsobeno pravděpodobně fyzikálně - chemickými vlastnostmi léku.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 98 %. Velikost vazby není ovlivněna pohlavím, věkem, změnami jaterních funkcí ani mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin. Vazba na plasmatické bílkoviny je snížena u malého počtu pacientů s těžkým poškozením funkce ledvin.
Distribuční objem eprosartanu je přibližně 13 litrů. Celková plazmatická clearance činí asi 130 ml/min. Po perorálním podání radioaktivně značeného eprosartanu (14C) bylo přibližně 90 % látky nalezeno ve stolici a 7 % v moči, a to z 80% ve formě eprosartanu.
Hodnoty Cmax a AUC pro eprosartan se zvyšují ve stáří (v průměru přibližně na dvojnásobek), ale toto zvýšení nevyžaduje úpravu dávkování.
U pacientů s poškozenou funkcí jater jsou hodnoty AUC (ne však Cmax ) pro eprosartan zvýšeny přibližně o 40 %. Úprava dávkování není nutná.
U pacientů se středně těžkým poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu v rozmezí 30 - 59 ml/min.) jsou hodnoty střední AUC a Cmax přibližně o 30 % vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin. U pacientů s těžkým poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu 5 - 29 ml/min.) jsou hodnoty vyšší přibližně o 50 %. Nebyly nalezeny rozdíly ve farmakokinetických parametrech mezi muži a ženami.
V in vitro studiích bylo prokázáno, že eprosartan nezpůsobuje inhibici lidského cytochromu P450, a to isoenzymů CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E a 3A.
Hydrochlorothiazid
Po perorálním podání je hydrochlorothiazid poměrně rychle vstřebáván. Při podání na lačno je střední eliminační poločas 5až 15 hodin. Hydrochrothiazid není metabolizován a je rychle vylučován ledvinami. Nejméně 61% perorálně podané dávky se vyloučí nezměněno během 24 hodin.
Hydrochlorothiazid prochází placentární bariérou, ne však hematoencefalickou bariérou. Je vylučován do mléka.
Teveten Plus H 600 mg/12,5 mg
Současné podávání eprosartanu s hydrochlorothiazidem nemá klinicky významný vliv na farmakokinetiku jednotlivých složek přípravku.
Biologická dostupnost eprosartanu a hydrochlorothiazidu není potravou ovlivněna, absorpce je však zpožděna. Maximální hladiny v plasmě je dosaženo u eprosartanu za 4 hodiny a u hydrochlorothiazidu za 3 hodiny po podání.
(cs)
|