salt:hasText
| - Latanoprost
Latanoprost je isopropyl ester, který je předstupněm léčivé látky a sám o sobě není účinný. Biologickou účinnost získává hydrolýzou esterázami v rohovce na kyselinu latanoprostu.
Toto proléčivo je dobře resorbováno rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do nitrooční tekutiny, se hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.
Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině, přibližně 15-30 ng/ml, je dosaženo za přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci samotného latanoprostu.
Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně v oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách.
Kyselina latanoprostová má plazmatickou clearance 0,40l/h/kg a malý distribuční objem �0,16l/kg, z čehož vyplývá krátký biologický poločas v plazmě 17 minut. Po místním očním podání okem je systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostové 45%. Kyselina latanoprostová se váže na bílkoviny v 87%.
V oku prakticky nedochází k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje především v játrech. Hlavní metabolity, kterými jsou 1,2- dinorové a 1, 2, 3, 4-tetranorové metabolity, neprokázaly ve studiích na zvířatech žádnou nebo pouze velmi slabou biologickou aktivitu. Tyto metabolity jsou vylučovány především močí.
�
Timolol
Maximální koncentrace timololu v nitrooční tekutině je dosaženo asi 1 hodinu po lokální aplikaci očních kapek. Část dávky se absorbuje systémově a maximální plazmatické koncentrace 1 ng/ml je dosaženo za 10 – 20 minut po lokální aplikaci očních kapek, po jedné kapce do každého oka jedenkrát denně (300 mikrogramů/den). Poločas timololu v plazmě je asi 6 hodin. Timolol se rozsáhle metabolizuje v játrech. Metabolity se vylučují do moče spolu s určitým množstvím nezměněného timololu.
Latanoprost/timolol
Mezi latanoprostem a timololem sice nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce, avšak ve srovnání s monoterapií byl po podání kombinace latanoprost/timololzjištěn za 1-4 hodiny po podání přibližně dvojnásobný nárůst koncentrace kyseliny latanoprostové v nitrooční tekutině.
(cs)
|