salt:hasText
| - Absorpce
Přibližně 1 % až 2 % topicky aplikovaného minoxidilu je systémově absorbováno ve srovnání �s 90-100 % u perorální formy. Maximální sérová koncentrace (Cmax) u topického roztoku byla �1,25 ng/ml, ve srovnání s 18,5 ng/ml u 2,5 mg perorální dávky. AUC(0-12hod) a Cmax činily �18,71 ng.hod/ml a 2,13 ng/ml. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tmax) činila 5,79 hod. Hemodynamický účinek minoxidilu nebyl evidentní do dosažení středních sérových koncentrací minoxidilu 21,7 ng/ml.
Distribuce
Třebaže bylo v minulosti proklamováno, že se minoxidil neváže na plazmatické bílkoviny, nověji byla ultrafiltrací in vitro prokázána reverzibilní vazba na lidské plazmatické bílkoviny v rozmezí �37-39 %. Vzhledem k tomu, že je absorbováno pouze 1-2 % topicky aplikovaného minoxidilu, zvýšení vazby na plazmatické proteiny in vivo po topické aplikaci není klinicky významné. Distribuční objem po intravenózní aplikaci 4,6 mg a 18,4 mg činí 73,1 l a 69,2 l.
Metabolizmus
Přibližně 60 % minoxidilu absorbovaného po topické aplikaci je metabolizováno na minoxidil glukuronid převážně v játrech.
Eliminace
Poločas topického minoxidilu činí přibližně 22 hod ve srovnání s 1,49 hod u perorální formy. Devadesát sedm procent (97 %) minoxidilu a jeho metabolitů je vylučováno do moči a 3 % jsou vylučována do stolice. Renální clearance minoxidilu a minoxidil-glukuronidu vypočítaná z údajů �u perorálních forem činí průměrně 261 ml/min a 290 ml/min. Po ukončení podávání je přibližně 95 % topicky aplikovaného minoxidilu eliminováno během čtyř dnů.
(cs)
|