salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: analgetika, kyselina acetylsalicylová, kombinace kromě psycholeptik, ATC kód: N02BA51
Paracetamol
Paracetamol je analgetikum a antipyretikum se spíše slabším protizánětlivým účinkem. Mechanismus účinku nebyl dosud plně objasněn. Bylo ukázáno, že výsledkem účinku paracetamolu je mnohem silnější mozková než periferní inhibice syntézy prostaglandinů. Paracetamol také inhibuje účinek endogenních pyrogenů v termoregulačním centru hypotalamu, které nejpravděpodobněji koreluje s jeho antipyretickým účinkem.
Kyselina acetylsalicylová
Kyselina acetylsalicylová patří jako zástupce skupiny salicylátů mezi nesteroidní analgetika/antiflogistika. Kyselina acetylsalicylová je, jako ester kyseliny salicylové, látka s analgetickým, antipyretickým a protizánětlivým účinkem. Její mechanismus účinku je popsán jako inhibice cyklooxygenázy, mající za následek inhibici tvorby prostaglandinu E2, prostaglandinu I2 a tromboxanu A2. Kyselina acetylsalicylová má výrazný ireverzibilní účinek spočívající v inhibici agregace trombocytů.
Kofein
Kofein je xantinový derivát, který účinkuje hlavně jako antagonista receptoru adenosinu, jestliže je užit v terapeutických dávkách. Jeho účinek má za následek snížení inhibičního účinku adenosinu na CNS. Po krátkou dobu kompenzuje symptomy únavy a podporuje duševní činnost a výkonnost.
Kyselina acetylsalicylová a paracetamol mají různé komplementární mechanismy účinku a oba mají přibližně stejnou dobu trvání účinku. Různé experimenty na zvířatech prokázaly aditivní analgetický a i antipyretický účinek. Farmakologická studie u lidí ukázala aditivní analgetický účinek při experimentálních podmínkách. Přípravek Migralgin, s jeho kombinací léčivých látek (paracetamol, kyselina acetylsalicylová a kofein), je mnohem účinnější než jednotlivé látky (paracetamol nebo kyselina acetylsalicylová nebo kofein) a dvojkombinace (paracetamol a kyselina acetylsalicylová) při léčbě bolesti. Byla zaznamenáno, že relativní intenzita analgetického účinku kombinace kyseliny acetylsalicylové, paracetamolu a kofeinu v porovnání se stejným množstvím kyseliny acetylsalicylové a paracetamolu je mezi 1,3 a 1,7 (tzn. při užití každé látky zvlášť je 1,0), což má za následek odpovídající snížení potřebných analgetik. V různých studiích bylo zaznamenáno, že doba nástupu analgetického účinku se díky kofeinu snížila o 19–45 % (průměrné hodnoty ze studií). Čas k dosažení maximálního analgetického účinku kyseliny acetylsalicylové se snížil na 50 % díky účinku kofeinu.
Experimentální údaje naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky aspirinu na agregaci krevních destiček, pokud jsou podávány současně. V jedné studii, kdy byla užita jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h před nebo během 30 minut po dávce aspirinu (81 mg) s okamžitým uvolňováním, se objevil snížený účinek ASA na tvorbu tromboxanu nebo agregaci krevních destiček. Avšak limitace těchto dat a nejistoty ohledně extrapolace ex vivo údajů na klinickou situaci naznačují, že nemohou být učiněny žádné pevné závěry pro pravidelné užívání ibuprofenu, a žádný klinicky relevantní účinek není považován za pravděpodobnější pro příležitostné užívání ibuprofenu.
(cs)
|