salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: perorální antidiabetika, biguanidy
ATC skupina A10BA02
Hydrochlorid metforminu je biguanid s antihyperglykemickými účinky snižující jak bazální tak postprandiální glykémii. Nepůsobí stimulaci sekrece inzulínu a nevyvolává tudíž hypoglykémii.
Hydrochlorid metforminu může působit třemi mechanismy:
1. snížením tvorby glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy.
2. ve svalech, zvýšením citlivosti na inzulín a zlepšením vychytávání a utilizace glukózy v tkáních.
3. zpomalením absorpce glukózy ze střeva.
Hydrochlorid metforminu stimuluje tvorbu glykogenu v buňkách působením na glykogensyntázu.
Hydrochlorid metforminu zvyšuje transportní kapacitu všech typů glukózových membránových přenašečů (GLUT).
U lidí má hydrochlorid metforminu příznivý vliv na lipidový metabolismus a to nezávisle na účinku na glykémii. U kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých klinických studií bylo prokázáno, že hydrochlorid metforminu v terapeutických dávkách snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobý přínos intenzivní kompenzace glykémie u dospělých pacientů s diabetem typu 2.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených hydrochloridem metforminu po selhání samotné diety prokázala:
- významné snížení absolutního rizika jakékoli komplikace související s diabetem ve skupině užívající hydrochlorid metforminu (29,8 příhod/1000 pacientů a rok) oproti skupině léčené samotnou dietou (43,3 příhod/ 1000 pacientů a rok), p=0,0023, a oproti skupinám léčeným sulfonylureou nebo inzulínem v monoterapii (40,1 příhod/1000 pacientů a rok), p=0,0034;
- významné snížení absolutního rizika mortality související s diabetem: hydrochlorid metforminu 7,5 příhod/ 1000 pacientů a rok, samotná dieta 12,7 příhod/1000 pacientů a rok, p=0,017;
- významné snížení absolutního rizika celkové mortality: skupina užívající hydrochlorid metforminu 13,5 příhod/1000 pacientů a rok oproti skupině léčené samotnou dietou 20,6 příhod/1000 a rok (p=0,011) a oproti skupinám léčených sulfonylureou nebo inzulínem v monoterapii 18,9 příhod/1000 pacientů a rok (p=0,021);
- významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: hydrochlorid metforminu 11 příhod/1000 pacientů a rok, samotná dieta 18 příhod/ 1000 pacientů a rok (p=0,01).
Pro hydrochlorid metforminu užívaný ve druhé linii v kombinaci se sulfonylureou nebyl prospěch týkající se klinického výsledku prokázán.
U vybraných pacientů s diabetem typu 1 byla zvolena kombinace metforminu a inzulínu, ale klinický prospěch této kombinace nebyl formálně stanoven.
Kontrolované klinické studie u limitované dětské populace ve věku 10-16 let, která byla léčena po dobu 1 roku, prokázaly podobnou odpověď u kontroly glykémie, jaká se vyskytuje u dospělých pacientů.
(cs)
|