| salt:hasText
| - Distribuce
Flumazenil, slabá lipofilní báze. Flumazenil je přibližně z 50 % vázán na proteiny krevní plazmy, dvě třetiny z tohoto množství jsou vázány na albumin. Flumazenil je rozsáhle distribuován v extravaskulárním prostoru. Jeho plazmatická koncentrace během distribuční fáze klesá s poločasem 4 - 11 minut. Distribuční objem v ustáleném stavu (Vss) je 0,9 - 1,1 l/kg.
Metabolizmus
Primární eliminační cestou flumazenilu je jaterní metabolizmus. Derivát ve formě karboxylové kyseliny je hlavním metabolitem flumazenilu nalézaným v plazmě (ve volné formě) a v moči (ve volné i konjugované formě).
Ve farmakologických testech bylo prokázáno, že tento metabolit není aktivní jako agonista ani jako antagonista benzodiazepinů.
Eliminace
Do moči se nevylučuje téměř žádný nezměněný flumazenil. To svědčí o kompletní metabolické degradaci léčivé látky v těle.
Radioaktivně značený flumazenil byl kompletně vyloučen do 72 hodin, přičemž 90-95 % celkové radioaktivity bylo zjištěno v moči a ve stolici 5-10 %. Eliminace je rychlá, jak ukazuje krátký poločas 40 až 80 minut. Celková plazmatická clearance flumazenilu je 0,8 až 1,0 l/hod/kg a prakticky celá připadá na jaterní metabolizmus.
Farmakokinetika flumazenilu je v terapeutickém rozmezí až do 100 mg úměrná dávce.
Příjem potravy během intravenózní infuze flumazenilu má za následek 50% zvýšení jeho clearance, pravděpodobně z důvodu zvýšení portálního oběhu spojeného s trávením.
Farmakokinetika ve zvláštních skupinách pacientů
Starší lidé
Farmakokinetika flumazenilu u starších lidí se neliší od dospělých.
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů se středně těžkou až těžkou jaterní dysfunkcí je poločas flumazenilu prodloužen (zvýšení o 70 – 210 %) a jeho celková clearance redukována (57 až 74 %) ve srovnání s hodnotami zjištěnými u zdravých jedinců.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Farmakokinetika flumazenilu se neliší u pacientů s poruchou renální funkce nebo u pacientů na hemodialýze ve srovnání se zdravými jedinci.
Pediatrická populace
Poločas flumazenilu u dětí starších 1 roku je o něco kratší a více proměnný než u dospělých, jeho průměrná hodnota je 40 minut (obecně kolísá od 25 do 75 minut). Clearance a distribuční objem korigované s ohledem na tělesnou hmotnost jsou ve stejném rozmezí jako u dospělých jedinců.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)