| salt:hasText
| -
Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Kód ATC: N06AB10
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou pro primární vazebné místo. Také se váže na alosterické místo serotoninového transportéru s 1 000krát nižší afinitou.
Escitalopram nemá žádnou nebo má nízkou afinitu k řadě receptorů včetně 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 a D2 receptorů, α1-, α2-, β-adrenoceptorů, histaminových H1, muskarinových cholinergních, benzodiazepinových a opioidních receptorů. Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je pravděpodobným mechanismem účinku vysvětlujícím farmakologické a klinické účinky escitalopramu.
Farmakodynamické účinky
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 msec (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den a 10,7 msec (90% CI: 8,7; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz bod 4.3, 4.4., 4.5., 4.8 a 4.9)
Klinická účinnost Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé prevence relapsu bylo 274 pacientů léčeno úvodních 8 týdnů v otevřené fázi studie escitalopramem v dávce 10 nebo 20 mg denně; následně byli náhodně rozděleni na skupinu pokračující v léčbě escitalopramem a skupinu dostávající placebo, po dobu až 36 týdnů. Relaps onemocnění nastal u pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem významně později ve srovnání s pacienty léčenými 36 týdnů placebem.
Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena u ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích a v dlouhodobé studii (6 měsíců) prevence relapsu onemocnění. Účinnost byla rovněž prokázána ve 24týdenní studii prováděné za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, 10 a 20 mg).
Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu v dávkách 10 a 20 mg denně byla prokázána ve čtyřech ze čtyř placebem kontrolovaných studií. Data shromážděná ze tří studií s podobným uspořádáním, zahrnující 421 pacientů užívajících escitalopram a 419 pacientů užívajících placebo prokázala 47,5 % a 28,9 % respondérů a 37,1 % a 20,8 % remitérů. Setrvalý účinek byl pozorován od prvního týdne. Zachování účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v randomizované 24 až 76týdenní studii u 373 pacientů, kteří reagovali na léčbu během úvodní 12týdenní otevřené fáze studie.
Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na škále Y-BOCS po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu denně významně lepší než účinek placeba. Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované 24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg escitalopramu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)