Farmakoterapeutická skupina: cytostatikum, analogy pyrimidinu
ATC kód: L01BC01
Cytarabin, analog pyrimidinového nukleosidu, je antineoplastické agens, které inhibuje syntézu deoxyribonukleové kyseliny obzvláště v S-fázi buněčného cyklu. Rovněž vykazuje antivirové a imunosupresivní vlastnosti. Detailní studie mechanizmu cytotoxického účinku in vitro naznačují, že primárním účinkem cytarabinu je inhibice syntézy deoxycytidinu pomocí biologicky aktivního trifosfátového metabolitu cytarabinu, kterým je arabinofuranosylcytosintrifosfát ARA-CTP; inhibice cytidin kinázy a inkorporace sloučeniny do nukleových kyselin může mít rovněž vliv na jeho cytostatické a cytocidní působení.
Podávání vysokých dávek cytarabinu může zrušit rezistenci leukemických buněk, které již neodpovídají na běžné dávky. Zdá se, že se na této rezistenci podílí více mechanizmů:
Nárůst množství substrátu
Zvětšení intracelulárního poolu ARA-CTP vzhledem k tomu, že existuje pozitivní korelace mezi intracelulární retencí ARA-CTP a procentuálním zastoupením buněk v S-fázi.
(cs)