salt:hasText
| - Po aplikaci čípku jsou koncentrace ondansetronu v plazmě detekovatelné za 15 až 60 min. Koncentrace stoupají v podstatě lineárně až do dosažení maximálních plazmatických koncentrací v rozmezí od 20 do 30 ng/ml, obvykle 6 h po podání. Poté plazmatické koncentrace začínají klesat, avšak pomaleji než po perorálním podání vzhledem k pokračující absorpci ondansetronu.
Poločas vylučování závisí na rychlosti vstřebávání ondansetronu, ne systémové clearanci, a dosahuje přibližně 6 h.
Absolutní biologická dostupnost ondansetronu z čípku je přibližně 60 %.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 70 až 76 %.
Ondansetron je v organismu metabolizován převážně v játrech různými enzymatickými pochody. Méně než 5 % podané dávky se vylučuje do moči v nezměněné formě. Nepřítomnost enzymu CYP2D6 (polymorfismus debrisochinu) nemá na farmakokinetiku ondansetronu žádný vliv.
Farmakokinetické vlastnosti ondansetronu se nemění ani po opakovaném podání.
Zvláštní skupiny pacientů :
Pohlaví
Absolutní biologická dostupnost není ovlivněna pohlavím. U žen lze ve srovnání s muži pozorovat malé, klinicky nevýznamné, prodloužení poločasu.
Starší nemocní
Studie u zdravých starších dobrovolníků prokázaly mírné, na věku závislé, zvýšení biologické dostupnosti po perorálním podání i eliminačního poločasu ondansetronu.
Specifické studie zaměřené na starší pacienty byly prováděny pouze při intravenózním a perorálním podání. Lze však předpokládat, že poločas ondansetronu bude u starších pacientů podobný jako u zdravých dobrovolníků, protože rychlost eliminace ondansetronu po aplikaci čípku není závislá na systémové clearanci.
Nemocní s ledvinovou poruchou
U pacientů se středně těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu 15 až 60 ml/min) je po i.v. podání snížena systémová clearance a distribuční objem ondansetronu, což vede k mírnému a klinicky nevýznamnému prodloužení eliminačního poločasu (5,4 hodiny). Studie u pacientů s těžkým poškozením ledvin, pravidelně podstupujících dialýzu (studie byla prováděna v intervalu mezi dialýzami), prokázala, že farmakokinetika ondansetronu po i.v. podání se významně neliší.
Specifické studie zaměřené na pacienty s poškozením ledvin byly prováděny pouze při intravenózním a perorálním podání. Lze však předpokládat, že poločas ondansetronu bude u pacientů s ledvinovou poruchou podobný jako u zdravých dobrovolníků, protože rychlost eliminace ondansetronu po aplikaci čípku není závislá na systémové clearanci.
Nemocní s jaterní poruchou
Farmakokinetika ondansetronu po podání formou čípku nebyla u pacientů s poškozením jater studována.
(cs)
|