| salt:hasText
| - Absorpce
Relativní biologická dostupnost oxykodonu s prodlouženým uvolňováním je srovnatelná s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž maximálních plasmatických koncentrací se dosáhne za přibližně 3 hodiny po požití tablet s prodlouženým uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním. Maximální plasmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu je u forem s prodlouženým a s rychlým uvolňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.
Tablety se nesmějí drtit, dělit ani kousat, protože to vede k rychlému uvolnění oxykodonu a absorpci potenciálně fatální dávky v důsledku narušení vlastností zajišťujících prodloužené uvolňování.
Distribuce
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvoutřetinová v porovnání s parenterálním podáním. Distribuční objem oxykodonu v ustáleném stavu je 2,6 l/kg, vazba na plasmatické proteiny je 38 až 45 %, eliminační poločas je 4 až 6 hodin a plasmatická clearance 0,8 l/min. Eliminační poločas oxykodonu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je 4 až 5 hodin, ustáleného stavu se dosáhne v průměru za 1 den.
Metabolismus
Oxykodon se metabolizuje ve střevě a játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na noroxykodon a oxymorfon a na několik glukuronidových konjugátů. Studie in vitro naznačují, že terapeutické dávky cimetidinu nemají na tvorbu noroxykodonu pravděpodobně žádný relevantní vliv. Chinidin snižuje u člověka tvorbu oxymorfonu, ale farmakodynamické vlastnosti oxykodonu zůstávají z větší části neovlivněny. Podíl metabolitů na celkovém farmakodynamickém účinku je bezvýznamný.
Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i v mateřském mléku.
Linearita/nelinearita
Linearita plazmatických koncentrací v rozmezí dávek 5 – 80 mg tablet s prodlouženým uvolňováním byla prokázána, pokud jde o rychlost a rozsah absorpce.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)