About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC155979_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Atorvastatin se po perorálním podání rychle vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo po 1 - 2 hodinách. Míra absorpce vzrůstá přímo úměrně s dávkou atorvastatinu. Biologická dostupnost atorvastatinu v potahovaných tabletách je v porovnání s roztoky obsahující atorvastatin 95 - 99%. Absolutní biologická dostupnost atorvastatinu je přibližně 12% a systémová dostupnost aktivního inhibitoru HMG-CoA reduktasy je přibližně 30%. Nízká systémová dostupnost bývá připisována presystémové clearance v sliznici gastrointestinálního traktu a/nebo metabolismu prvního průchodu v játrech. Distribuce Průměrný distribuční objem atorvastatinu je přibližně 381 litrů. Atorvastatin je vázán z ≥ 98 % na plazmatické bílkoviny. Metabolismus Atorvastatin je metabolizován cytochromem P450 3A4 na orto- a parahydroxylové deriváty a různé produkty beta‑oxidace. Tyto sloučeniny jsou dále metabolizovány cestou glukuronidace. Pokusy in vitro ukázaly, že inhibice HMG-CoA reduktasy orto- a parahydroxylovými metabolity je ekvivalentní inhibici atorvastatinem. Aktivním metabolitům je připisováno přibližně 70 % cirkulující inhibiční aktivity HMG-CoA reduktasy. Eliminace Atorvastatin je vylučován převážně žlučí po hepatální a/nebo extrahepatální metabolizaci. Nezdá se však, že by lék procházel signifikantní enterohepatální recirkulací. Průměrný poločas plazamtického metabolismu atorvastatinu je u člověka přibližně 14 hodin. Poločas inhibiční aktivity HMG-CoA reduktasy je asi 20 – 30 hodin kvůli přítomným aktivním metabolitům. Zvláštní skupiny pacientů Starší pacienti: Koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů jsou vyšší u zdravých starších osob než u mladých dospělých jedinců, přičemž hypolipidemické účinky byly u obou skupin podobné. Děti: Farmakokinetické údaje u dětí nejsou k dispozici. Pohlaví: Koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů jsou odlišné u žen (maximální plazmatická koncentrace je zhruba o 20% vyšší a AUC je asi o 10% nižší) než u mužů. Tyto rozdíly nejsou klinicky významné a nepředstavují významné rozdíly v účinku na krevní lipidy mezi muži a ženami. Renální nedostatečnost: Onemocnění ledvin nemá vliv na plazmatickou hladinu atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů nebo na jeho účinek na lipidy. Jaterní nedostatečnost: Plazmatická koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů je výrazně zvýšena (zhruba 16× vyšší Cmax a 11× vyšší AUC) u pacientů s chronickým alkoholickým poškozením jater (skóre B podle Childa a Pugha). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 25 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software