| salt:hasText
| - Repaglinid se rychle vstřebává z trávicího ústrojí, což vede k rychlému zvýšení plazmatické koncentrace léku. Maximální plazmatická hladina nastává do jedné hodiny po podání.
Po dosažení maxima plazmatická hladina rychle klesá a repaglinid je vyloučen během 4-6 hodin.
Plazmatický poločas vylučování je přibližně 1 hodina.
Farmakokinetika repaglinidu je charakterizována průměrnou absolutní biologickou dostupností 63 % (CV 11 %), malým distribučním objemem, 30 l (shodným s distribucí v intracelulární tekutině) a rychlou eliminací z krve.
V klinických studiích byla zjištěna velká interindividuální variabilita plazmatických koncentrací repaglinidu (60 %). Intraindividuální variabilita je malá až střední (35 %) a jelikož se repaglinid titruje podle klinické odpovědi, účinnost není interindividuální variabilitou ovlivněna.
Expozice repaglinidu je zvýšená u pacientů s poškozením jater a u starších pacientů s diabetem 2. typu. AUC (SD) po expozici jednorázové dávce 2 mg (4 mg u pacientů s jaterní insuficiencí) byla 31,4 ng/ml x hod (28,3) u zdravých dobrovolníků, 304,9 ng/ml x hod (228,0) u pacientů s jaterní insuficiencí a 117,9 ng/ml x hod (83,8) u starších pacientů s diabetem 2. typu.
Po 5denní léčbě repaglinidem (2 mg 3x denně) u pacientů se závažným poškozením renálních funkcí (clearance kreatininu: 20-39 ml/min) se ukázalo signifikantní 2násobné zvýšení expozice (AUC) a poločas vylučování (t1/2) v porovnání s jedinci s normální renální funkcí.
Repaglinid se u lidí ve značné míře váže na plazmatické bílkoviny (víc než 98 %).
Mezi podáním repaglinidu 0, 15 nebo 30 minut před jídlem nebo nalačno nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice repaglinidu.
Repaglinid je téměř úplně metabolizován a nebyly identifikovány žádné metabolity s klinicky významným hypoglykemizujícím účinkem.
Repaglinid a jeho metabolity jsou vylučovány primárně žlučí. Malá frakce (méně než 8 %) podané dávky se objeví v moči, primárně jako metabolity. Méně než 1 % původního léku se dostává do stolice.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)