| salt:hasText
| - Absorpce
Po inhalaci budesonidu z Turbuhaleru se asi 25-35 % odměřené dávky deponuje v plicích, což je asi dvakrát více ve srovnání s dávkovaným aerosolem.
Maximální plasmatická koncentrace (cmax) po opakované inhalaci 800 (g budesonidu dvakrát denně je asi 4 nmol/l a je dosažena za 30 minut (tmax). Maximální plasmatická koncentrace a plocha pod křivkou koncentrací v závislosti na čase se zvyšují lineárně v závislosti na dávce, ale jsou mírně vyšší (20‑30 %) po opakovaném podání (3týdenní léčba) než po jednorázovém podání. Plicní depozice u zdravých dobrovolníků je přibližně 34 % ± 10 % odměřené dávky (aritmetický průměr ± SD), 22 % zůstává v náústku a zbytek (přibližně 45 % odměřené dávky) se spolkne.
Distribuce
Distribuční objem budesonidu (Vd) je asi 3 l/kg. Vazba na plasmatické bílkoviny je 85-90 %.
Biotransformace
Budesonid podléhá extenzivní biotransformaci (asi 90 %) prvním průchodem játry na metabolity s nízkou glukokortikoidní aktivitou. Glukokortikoidní aktivita hlavních metabolitů, 6(-hydroxybudesonidu a 16(-hydroxyprednisolonu, je menší než 1 % aktivity budesonidu. Metabolismus budesonidu je zprostředkován enzymovým systémem cytochromu P450, isoenzymem CYP3A.
Eliminace
Budesonid je vylučován v nezměněné nebo konjugované formě převážně ledvinami. Ledvinami se vylučuje pouze v konjugované formě. Budesonid má vysokou clearance (Clp asi 1,2 l/min). Plasmatický biologický poločas po intravenózním podání (t1/2) je asi 2-3 hodiny.
Linearita
Farmakokinetika budesonidu je při doporučeném dávkování závislá na podané dávce.
Pediatrická populace
U 4‑6letých dětí s astmatem je systémová clearance budesonidu přibližně 0,5 l/min. V přepočtu na tělesnou hmotnost je clearance u dětí asi o 50 % vyšší než u dospělých. U dětí s astmatem je plasmatický biologický poločas budesonidu po inhalaci přibližně 2‑3 hodiny. To je přibližně stejné jako u zdravých dospělých. U dětí s astmatem léčených přípravkem Pulmicort Turbuhaler (jednotlivá dávka 800 µg) je dosaženo maximální plasmatické koncentrace cmax (4,85 nmol/l) za 13,8 minuty po inhalaci. Poté se rychle snižuje. Hodnota AUC byla 10,3 nmol.h/l. Hodnota AUC je všeobecně srovnatelná s hodnotou naměřenou u dospělých, ovšem hodnota cmax bývá vyšší u dětí. Plicní depozice u dětí (31 % nominální dávky) je podobná hodnotě naměřené u zdravých dospělých (34 % nominální dávky).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)