| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii peptických vředů a refluxní choroby jícnu, inhibitory protonové pumpy.
ATC kód: A02B C04
Mechanizmus účinku
Sodná sůl rabeprazolu patří do skupiny antisekrečních látek, substituovaných benzimidazolů, které nemají anticholinergní vlastnosti ani vlastnosti H2 histaminového antagonisty, avšak potlačují sekreci žaludeční kyseliny specifickou inhibicí enzymu H+/K+-ATPázy (kyselá nebo protonová pumpa). Účinek je závislý na dávce a vede k inhibici bazální i stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na druh podnětu. Studie na zvířatech ukazují, že sodná sůl rabeprazolu po podání ihned mizí z plazmy i žaludeční sliznice. Rabeprazol jako slabá báze se rychle absorbuje po podání všech dávek a koncentruje se v kyselém prostředí parietálních buněk. Rabeprazol se mění na aktivní sulfonamid pomocí protonace a poté reaguje s přítomnými cysteiny na protonové pumpě.
Farmakodynamické účinky
Antisekreční účinek
Po perorálním podání 20 mg sodné soli rabeprazolu dochází k nástupu antisekrečního účinku během �1 hodiny a maximální účinek se dostavuje za 2 – 4 hodiny. Za 23 hodin po podání první dávky rabeprazolu dochází k 69 % inhibici bazální sekrece kyseliny a 82 % inhibici jídlem stimulované sekrece. Inhibice trvá až 48 hodin. Inhibiční účinek sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny mírně narůstá při opakovaném dávkování 1x denně a ustáleného stavu inhibice se dosáhne po 3 dnech. Po vysazení přípravku se sekreční aktivita vrací do normálu během 2 – 3 dní.
Účinky na sérový gastrin
V klinických studiích byli pacienti léčeni dávkou 10 nebo 20 mg sodné soli rabeprazolu 1x denně po dobu až 43 měsíců. Hladiny gastrinu v séru se zvyšovaly v prvních 2 – 8 týdnech, a odrážely tak inhibiční účinky na sekreci kyseliny, přičemž při pokračování v léčbě zůstávaly stabilní. Hladina gastrinu se vrátila na hodnoty před léčbou obvykle za 1 – 2 týdny po vysazení léčby.
V bioptických vzorcích z antra a fundu žaludku získaných od více než 500 pacientů léčených rabeprazolem nebo srovnávacím lékem po dobu až 8 týdnů nebyly zjištěny změny v histologii ECL buněk, stupni gastritidy, výskytu atrofické gastritidy, střevní metaplazii nebo distribuci infekce H. pylori. U více než 250 pacientů sledovaných 36 měsíců nepřerušované léčby nebyly zjištěny významné změny nálezů v porovnání s výchozím stavem.
Další účinky
Dosud nebyly zjištěny celkové účinky sodné soli rabeprazolu na CNS, kardiovaskulární a dýchací systém. Podávání sodné soli rabeprazolu v perorálních dávkách 20 mg po dobu 2 týdnů nemělo žádné účinky na funkci štítné žlázy, metabolizmus glycidů nebo hladiny parathormonu, kortizonu, estrogenu, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, folikuly stimulujícího hormonu (FSH), luteinizačního hormonu (LH), reninu, aldosteronu či somatotropního hormonu v oběhu.
Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých osob prokázaly, že sodná sůl rabeprazolu nemá klinicky významné interakce s amoxicilinem. Rabeprazol neovlivňuje negativně plazmatické koncentrace amoxicilinu nebo klarithromycinu při jejich souběžném podávání za účelem eradikace infekce H. pylori v horní části gastrointestinálního traktu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)