salt:hasText
| - Prokain-benzylpenicilin je v kyselém prostředí žaludku nestabilní, dochází k hydrolýze betalaktamového kruhu. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nepravidelná, proto se podává výlučně intramuskulárně. Po intramuskulární aplikaci se ze svalu vstřebává pomalu a maximální plazmatickou hladinu dosahuje asi za 2 hodiny (1 - 4), poté tato zvolna klesá. Účinnou hladinu možno dokázat ještě 24 hodin po podání.
Přibližné koncentrace prokain-benzylpenicilinu v séru (v m.j. / ml) po podání různých dávek.
Dávka m.j.
0,5 h
1 h
2 h
4 h
6 h
12 h
16 h
24 h
300 000
1,5
0,33
0,2
400 000
5
0,9
0,8
0,48
600 000
2,7
2,65
2,32
2,1
0,5
0,66
0,2
0,16
1 200 000
0,96
2 000 000
3,14
2 400 000
1,92
4 000 000
1,92
Po aplikaci se z prokain-benzylpenicilinu uvolňuje benzylpenicilin. Distribuuje se do celého organizmu, proniká do perikardiální a pleurální dutiny, žluči a slin. Přechází placentární bariérou a do mateřského mléka. Penetruje přednostně do míst, kde probíhají zánětlivé procesy a dosahuje tam vyšších koncentrací než v místech bez zánětu. Při meningitidě dosahuje vysoké koncentrace v mozku. Nezanícenými meningy prochází jen málo, k dosažení terapeutické koncentrace v cerebrospinálním likvoru při léčbě lues se proto kombinuje s probenecidem. Neproniká do kostí. Nedostatečně proniká do hnisavých ložisek, do ischemických oblastí a nekrotických tkání. Prokain-benzylpenicilin není rozpustný v lipidech, proto nevstupuje do buněk. Na plazmatické bílkoviny se váže 50 - 65 %. Z
organizmu se vylučuje ledvinami, převážně tubulární sekrecí, avšak o mnoho pomaleji než draselná sůl benzylpenicilinu. Inhibitor tubulární sekrece probenecid prodlužuje poločas eliminace prokain-benzylpenicilinu a zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci. Exkrece prokain-benzylpenicilinu není závislá na velikosti podané dávky.
(cs)
|