salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy
ATC kód: N06DA02
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova demence
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg přípravku hydrochloridu donepezilu jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6% a 77,3%; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení paměti. Schopnost donepezil hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by přípravek Donepezil Orion měl nějaký vliv na postup základní choroby.
Účinnost léčby Alzheimerovy choroby hydrochloridem donepezilu byla sledována ve 4 studiích konrolovaných placebem - 2 šestiměsíčních a 2 ročních.
Po ukončení 6-měsíční klinické studie byla zhodnocena účinnost léčby donepezilem za použití 3 kriterií: ADAS-cog (měřítko kognitivních funkcí), měřítko globálních funkcí - CIBIC (the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a vyhodnocení denních aktivit - ADLSCD (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.
Schopnost reagovat = ( zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení v globálních funkcích “CIBIC+”
žádné zhoršení v denních aktivitách„ADLSCD“
% schopnosti reagovat
Nemocní
Počet vyhodnotitelných nemocných
n = 365
n = 352
Skupina placeba
10 %
10 %
Skupina léčená donepezilem 5 mg
18 %*
18 %*
Skupina léčená donepezilem 10 mg
21 %*
22 %**
*p(0.05
**p(0.01
Tablety donepezil-hydrochloridu způsobily statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|