salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : Léčiva proti demenci, anticholinesterázy, ATC kód N06DA02
Donepezil hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova demence
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donepezilu jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6 % a 77,3 %; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení poznávacích schopností. Schopnost donepezil hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by donepezil měl nějaký vliv na postup základní choroby.
Účinnost léčby donepezilem byla sledována ve 4 placebem kontrolovaných studiích - 2 šestiměsíčních a 2 ročních.
V rámci 6-měsíční klinické studie byla hodnocena účinnost léčby donepezilem za použití 3 kriterií účinnosti: ADAS-cog (měřítko kognitivních funkcí), Měřítko celkové funkce - CIBIC (the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a Vyhodnocení denních aktivit - ADLSCD (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako pacienti reagující na léčbu.
Odpověď na léčbu = ( zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení v globálních funkcích “CIBIC”
žádné zhoršení v denních aktivitách “ADLSCD“
% schopnosti reagovat
Nemocní celkem
Počet vyhodnotitelných nemocných
n = 365
n = 352
Skupina placeba
10 %
10 %
Skupina léčená Donepezil 5 mg
18 %(
18 %(
Skupina léčená Donepezil 10 mg
21 %(
22 %((
( p(0,05
(* p(0,01
Donepezil způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|