| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC kód : N06AB04
Mechanismus účinku : Citalopram je látka patřící do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Citalopram vysoce selektivně zvyšuje hladinu mediátoru (serotoninu, 5-HT) v serotoninergních synapsích centrálního nervového systému prostřednictvím inhibice presynaptického zpětného vychytávání 5-HT. Tolerance k inhibici zpětného vychytávání 5-HT se nerozvíjí ani v průběhu dlouhodobé léčby citalopramem.
Farmakodynamické účinky : Citalopram nemá žádnou nebo má jen velmi nízkou afinitu k řadě receptorů, jako jsou 5-HT1A, 5-HT2, DAD1 a D2 receptory, α1-, α 2-, β-adrenoreceptory, histaminové H1, muskarinové cholinergní, benzodiazepinové a opioidní receptory a receptory kyseliny gama-aminomáselné. Tato absence účinků na receptorech vysvětluje chybění antidopaminergních, antiserotoninergních, antihistaminergních, anticholinergních účinků citalopramu a/nebo jeho metabolitů a nižší výskyt tradičních nežádoucích účinků při podávání citalopramu, jako jsou sucho v ústech, poruchy funkce močového měchýře a střev, rozostřené vidění, sedace, kardiotoxicita a ortostatická hypotenze. Podobně jako tricyklická a tetracyklická antidepresiva, jiné SSRI a inhibitory MAO, potlačuje citalopram REM spánek a prodlužuje hluboký spánek s pomalými vlnami. (Potlačení REM fáze je prediktorem antidepresivního účinku).
Hlavními metabolity citalopramu jsou desmethylcitalopram, didesmethylcitalopram, citalopram-N-oxid a deaminovaný derivát propionové kyseliny. Všechny metabolity kromě posledně uvedeného jsou selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, jejich potence je však nižší než u citalopramu, a proto metabolity nepřispívají k celkovému antidepresivnímu účinku. I když se citalopram neváže na opioidní receptory, potencuje antinociceptivní účinek běžně užívaných opioidních analgetik. U lidí nemá citalopram žádné nebo má minimální sedativní vlastnosti, ať už samotný nebo v kombinaci s alkoholem. Citalopram nezhoršuje kognitivní (intelektové funkce) ani psychomotorický výkon. Citalopram neindukuje přírůstek hmotnosti a nepotencuje účinky alkoholu. Citalopram nemá žádný účinek na sérové hladiny prolaktinu a růstového hormonu. Citalopram neredukuje produkci slin a v žádné klinické studii neměl citalopram signifikantní vliv na kardiovaskulární parametry.
Klinická účinnost a bezpečnost: V dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna oproti počáteční hodnotě QTc (měřena s korekcí dle Fridericia) 7,5 (90% CI 5,9-9,1) msec při dávce 20 mg/den a 16,7 (90% CI 15,0-18,4) msec při dávce 60 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)