salt:hasText
| - Jak in vitro tak in vivo, má klotrimazol široké spektrum antimykotické aktivity, které zahrnuje dermatofyty, kvasinky, plísně a dimorfické houby.
Při vhodných podmínkách testů se hodnoty MIC u těchto hub pohybují v rozsahu od méně než 0,062 do 4 (-8) (g/ml.
Klotrimazol má primárně fungistatický efekt. In vitro aktivita je omezena na proliferativní houby; spory hub jsou citlivé jen nepatrně.
Podle současných znalostí je antimykotický účinek klotrimazolu způsoben potlačením biosyntézy ergosterolu. Vzhledem k tomu, že ergosterol je esenciální součástí fungální buněčné membrány, dochází vlivem klotrimazolu k výrazným změnám ve složení a vlastnostech membrán (a to s určitým zpožděním, které souvisí s vyčerpáním zásob ergosterolu v cytoplasmě buňky). Porucha permeability membrány vede k rozpadu buňky.
Mimo to klotrimazol ve fungistatické koncentraci interferuje s mitochondriálními a peroxizomálními enzymy. Následně se toxicky zvyšuje koncentrace peroxidu vodíku, což pravděpodobně přispívá k zániku buňky (autodigesce peroxidem vodíku).
Mimo svůj antimykotický účinek tlumí klotrimazol in vitro rozmnožování korynebakterií a grampozitivních koků, s výjimkou enterokoků, v koncentracích od 0,5-10 μg/ml a v koncentracích 100 μg/ml působí trichomonacidně.
Rezistence na klotrimazol je vzácná; primárně rezistentní varianty citlivých druhů jsou velmi vzácné, vznik sekundární rezistence byl u citlivých druhů za léčebných podmínek doposud pozorován jen zcela ojediněle.
(cs)
|