| salt:hasText
| - Buspiron se po perorálním podání rychle a téměř kompletně absorbuje ze zažívacího traktu. Je vystaven výraznému efektu prvního průchodu játry, proto se léčivá látka vyskytuje v systémovém oběhu v nízkých koncentracích, které vykazují velkou interindividuální variabilitu.
Biologická dostupnost je 4 %. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 60-90 minutách po požití léku. U zdravých dobrovolníků vykazoval buspiron lineární (na dávce závislou) farmakokinetiku v rozmezí dávek 10-40 mg. Farmakokinetika u starších pacientů se neliší od ostatních věkových skupin. Po podání jednotlivé 20mg perorální dávky se plazmatická hladina pohybuje mezi 6 ng/ml. Vazba buspironu na plazmatické bílkoviny je přibližně 95 % (86 % je navázáno na plazmatický albumin a zbytek na 1 kyselý glykoprotein). Buspiron je metabolizován oxidativním systémem primárně izoenzymy cytochromu CYP3A4. Tvoří se různé hydroxymetabolity. Hlavní metabolit (5-OH-buspiron) je inaktivní. Dealkylovaný metabolit (1-(2-pyrimidinyl)-piperazin, 1-PP) je aktivní, jeho anxiolytická účinnost je 1/4-1/5 účinnosti mateřské látky, ale má vyšší plazmatické hladiny a přibližně dvojnásobně delší poločas eliminace než buspiron. Po podání jednotlivé dávky značeného buspironu dojde k vyloučení 2963 % radioaktivity močí během 24 hodin, převážně ve formě metabolitů. Přibližně 1838 % podané dávky je vyloučeno stolicí. Po podání jednotlivých dávek (1040 mg) je poločas eliminace mateřské látky přibližně 23 hodiny, zatímco poločas eliminace aktivního metabolitu je 4,8 hodiny.
Současný příjem potravy zpomaluje absorpci buspironu, ale snížením presystémové clearance (first-pass effect) významně zvyšuje biologickou dostupnost buspironu. Při užití s jídlem stoupá hodnota AUC buspironu o 84 %, zatímco Cmax stoupá o 16 %.
Rovnovážného stavu plazmatických hladin je dosaženo přibližně po dvou dnech pravidelného užívání.
Zdánlivý distribuční objem je 5,3 l/kg.
Buspiron přechází do mateřského mléka, ale nejsou k dispozici údaje ohledně přechodu přes placentární bariéru.
U poruch jater lze očekávat zvýšené hladiny buspironu, větší AUC a prodloužený poločas eliminace. Vzhledem k biliární exkreci nezměněné látky se v plazmatických hladinách buspironu může objevit druhý peak. Pacienti s jaterní cirhózou by měli užívat nižší dávky nebo stejné dávky podávané v delších časových intervalech.
Poškození ledvin může snížit clearance buspironu o 50 %. U poruch ledvin by měl být buspiron podáván v nižších dávkách a se zvýšenou opatrností.
Farmakokinetika se u starších pacientů nemění.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)