| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika, deriváty azaspirodekanedionu.
ATC kód: N05BE01.
Mechanismus účinku
Mechanismus anxiolytického účinku buspironu a jiných derivátů azaspirodekanedionu (např. ipsapiron, gepiron, tandospiron) se liší od účinku benzodiazepinů. Neúčinkují na GABA / benzodiazepinový receptorový komplex, ale jako parciální agonisté 5-HT1a receptorů dosahují svého účinku modulací serotoninergního systému. Tento účinek vede k inhibici přeměny 5-HT a ke snížení frekvence akčních potenciálů v 5-HT neuronech dorzálního nucleus raphae. Účinek buspironu na pre- a postsynaptické 5-HT1A receptory se liší: v dorzálním nucleus raphae funguje presynapticky jako plný agonista, vede ke snížení počtu receptorů a inhibuje aktivitu serotoninergních neuronů. Na postsynaptických 5-HT1A receptorech působí buspiron jako parciální agonista (buspiron je méně účinný než serotonin, endogenní plný agonista). Buspiron má určitou afinitu také k presynaptickým D2 receptorům, není však jasné, zda toto hraje roli v jeho anxiolytickém účinku. Při vazbě na D2 receptory může buspiron ve vysokých koncentracích vykazovat jak agonistické, tak antagonistické účinky, tyto účinky se však nikdy nevyskytují v rozmezí terapeutických dávek. V důsledku své vazby na centrální dopaminergní receptory může buspiron vyvolávat příznaky podobné neuroleptickým (dystonie, pseudoparkinsonismus, akatizie, tardivní dyskineze), nicméně tyto účinky nebyly v žádné klinické studii pozorovány. Přesto krátce po zahájení terapie může být u malého procenta pacientů pozorován neklid, což by mohlo naznačovat dopaminergní účinek (akatizie) či zvýšený centrální noradrenergní účinek. Buspiron nemá žádný významný vliv na benzodiazepinový receptor a neovlivňuje vazbu GABA. Na rozdíl od benzodiazepinů nemá buspiron žádné myorelaxační či antikonvulzivní účinky a jeho sedativní účinek je významně nižší než u typických anxiolytik. Buspiron neovlivňuje psychomotorické funkce. Anxiolytická účinnost buspironu je přibližně stejná jako u benzodiazepinů. Na rozdíl od benzodiazepinů nevede léčba buspironem k toleranci a závislosti, po přerušení léčby se neobjevují žádné abstinenční příznaky. Buspiron nepotencuje tlumivý účinek alkoholu na CNS. Nástup účinku buspironu je pozvolný, terapeutický účinek se objevuje mezi 14. dnem léčby, maximální efekt se dostavuje až po 4 týdnech užívání.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)