Absorpce: Medroxyprogesteron-acetát se z trávicího traktu a z dělohy rychle vstřebává. Maximální koncentrace séra byla pozorována po 2-4 hodinách od podání. Eliminační poločas je přibližně 17 hodin po podání. Přibližně 90-95% medroxyprogesteronu se váže na plazmatické proteiny.. Medroxyprogesteron se vylučuje stolicí a močí.
Distribuce: medroxyprogesteron-acetát se váže z 90 % na bílkoviny, primárně na albumin, neprokázala se žádná vazba s globulinem vázajícím pohlavní hormony. Volný medroxyprogesteron-acetát tlumí farmakologickou odpověď.
Metabolismus: Po perorálním podání je medroxyprogesteron-acetát extenzivně metabolizován v játrech hydroxylací kruhu A a/nebo postranního řetězce, s následnou konjugací a eliminací do moči. Bylo identifikováno nejméně 16 metabolit§ medroxaprogesteron-acetátu. Ve studii navržené pro zhodnocení metabolisnu medroxyprogesteron-acetátu výsledky naznačují, že lidský cytochrom P450 3A4 je primárně zapojený do celkového metabolismu nedroxyprogesteron-acetátu v mikrozomech lidských jater.
Eliminace: Většina metabolitů medroxyprogesteron-acetátu je vylučována močí jako glukuronidové konjugáty pouze s malým množstvím vylučovaným jako sulfáty. Průměrná dávka vyloučená moči sbíranou 24 hodin u pacientek se ztukovatělými/ játry jako netknutý medroxyprogesteron-acetát po dávce 10-mg nebo 100-mg byla 7,3 % respektive 6,4 %. Poločas eliminace perorálně podaného medroxyprogesteron-acetátu je 12 až 17 hodin.
(cs)