| salt:hasText
| - Absorpce:
Citalopram je po perorálním podání rychle absorbován: maximální plazmatické koncentrace je dosaženo průměrně za 4 (1 – 7) hodiny. Absorpce je nezávislá na konzumaci jídla. Perorální biologická dostupnost činí přibližně 80%.
Distribuce:
Zdánlivý distribuční objem je 12-17 l/kg. Vazba citalopramu a jeho metabolitů na proteiny krevní plazmy je méně než 80%.
Biotransformace:
Citalopram je metabolizován na demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxid a deaminovaný derivát kyseliny propionové. Derivát kyseliny propionové je farmakologicky neúčinný. Demethylcitalopram, didemethylcitalopram a citalopram-N-oxid jsou selektivními inhibitory vychytávání serotoninu, ale mají slabší účinek než původní látka.
Hlavním metabolizujícím enzymem je CYP2C19. Je možné, že se do určité míry podílí i CYP3A4 a CYP2D6.
Eliminace:
Plazmatický poločas je přibližně 1,5 dne. Po systémovém podání je plazmatická clearance přibližně 0.3-0.4 l/min a po perorálním podání je plazmatická clearance přibližně 0,4 l/min.
Citalopram je eliminován převážně játry (85%), ale částečně (15%) též ledvinami. Z podaného množství citalopramu je 12- 23 % eliminováno močí v nezměněné formě. Jaterní clearance činí přibližně 0,3 l/min a renální clearance je 0,05-0,08 l/min.
Ustálených koncentrací je dosaženo za 1 – 2 týdny. Byla prokázána přímá úměrnost mezi ustálenou hladinou v plazmě a podanou dávkou. Při dávce 40 mg denně je dosaženo průměrné plazmatické koncentrace přibližně 300 nmol/l. Neexistuje jednoznačná souvislosti mezi plazmatickými hladinami citalopramu a terapeutickou odpovědí či nežádoucími účinky.
Speciální populace
Starší pacienti (≥65 let):
U starších pacientů byl prokázán delší biologický poločas a snížená hodnota clearance vlivem pomalejšího metabolismu.
Snížená funkce jater:
Citalopram se vylučuje pomaleji u pacientů se sníženou funkcí jater. Biologický poločas citalopramu je přibližně dvojnásobný a ustálený stav plazmatické hladiny citalopramu se ustaví na zhruba dvojnásobných hodnotách ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater při podání stejné dávky.
Snížená funkce ledvin:
U pacientů s mírně až středně sníženou renální funkcí byl pozorován delší biologický poločas a mírné zvýšení expozice citalopramu. Citalopram se eliminuje pomaleji, bez významnějšího účinku na farmakokinetiku citalopramu.
Polymorfismus:
U pacientů s pomalým metabolismem zprostředkovaným CYP2C19 byly pozorovány dvojnásobné plazmatické koncentrace escitalopramu ve srovnání s pacienty s rychlým metabolismem zprostředkovaným CYP2C19. �U pacientů s pomalým metabolismem zprostředkovaným CYP2C19 nebyla zaznamenána výraznější změna expozice (viz bod 4.2)
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)