| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Alfasympatolytika
ATC kód: C02CA04 a G04CA05
Léčivá látka obsažená v přípravku Doxazosin Mylan 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním je doxazosin, který je derivátem chinazolinu. Doxazosin vykazuje vazodilatační účinek prostřednictvím selektivní a kompetitivní blokády post-synaptických alfa-1-adrenoreceptorů.
Při podávání jedenkrát denně přetrvává klinicky významné snížení krevního tlaku ještě 24 hodin po podání.
Během dlouhodobé léčby doxazosinem ve formě tablet s okamžitým uvolňováním nebyl pozorován rozvoj tolerance. Během dlouhodobé léčby bylo vzácně pozorováno zvýšení aktivity reninu v plazmě a tachykardie.
Doxazosin má příznivý účinek na hladinu lipidů v krvi se signifikantním zvýšením poměru HDL/celkový cholesterol (cca 4 - 13 % počátečních hodnot). Klinický význam tohoto zjištění dosud není znám.
Doxazosin zlepšuje citlivost vůči inzulínu u pacientů s poruchou citlivosti vůči inzulínu. Během léčby doxazosinem ve formě tablet s okamžitým uvolňováním byla zaznamenána regrese hypertrofie levé komory. Studie zaměřené na morbiditu a mortalitu zatím nebyly dokončeny.
Hypertenze:
Analýza dvou studií zaměřených na vliv dávky (provedené na celkem 630 pacientech léčených doxazosinem) ukázala, že pacienti léčení tabletami s okamžitým uvolňováním v dávce 1 mg, 2 mg nebo 4 mg dosáhli stejné kontroly při léčbě doxazosinem ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním obsahujících 4 mg.
Předběžné výsledky studie ALLHAT (Antihypertenzivní a hypolipidemická léčba v prevenci srdečního záchvatu - Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial ) ukazují, pacienti s hypertenzí a alespoň jedním z dalších klinických rizikových faktorů koronárního onemocnění léčení doxazosinem mají dvojnásobné riziko chronického srdečního selhávání ve srovnání s pacienty léčenými chlortalidonem. Kromě toho měli o 25% vyšší riziko rozvoje klinických signifikantních kardiovaskulárních onemocnění. V důsledku těchto zjištění byla ta část studie ALLHAT, která používala doxazosin, ukončena. Mezi oběma skupinami nebyl pozorován rozdíl v mortalitě.
Výsledky je obtížné interpretovat z několika důvodů, např. rozdíly v účinku na systolický krevní tlak a vysazení diuretik ve skupině léčené doxazosinem před zahájením léčby. Konečná analýza výsledků nebyla dosud dokončena.
Benigní hyperplazie prostaty
Bylo zjištěno, že doxazosin inhibuje fenylefrinem vyvolanou kontrakci v prostatě. Ve svalovém stromatu prostaty, proximální části uretry a dně močového měchýře byly pozorovány vysoké hladiny alfa1-adrenoreceptorů, které řídí tonus hladkých svalů v prostatické části uretry. Blokádou alfa1-adrenoreceptorů doxazosinem snižuje tonus hladkých svalů v prostatické části uretry, což usnadňuje průtok moči. Tento účinek je farmakologickým základem pro klinické použití doxazosinu v léčbě benigní hyperplazie prostaty.
Studie účinnosti a bezpečnosti (provedených na celkem 1 317 pacientech léčených doxazosinem) byly provedeny pouze na pacientech s počátečním skóre ≥ 12 na Mezinárodní škále prostatických symptomů a maximálním průtoku moči <15 ml/s. Údaje z těchto studií ukazují, pacienti léčení tabletami s okamžitým uvolňováním v dávce 1 mg, 2 mg nebo 4 mg dosáhli stejné kontroly při léčbě doxazosinem ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním obsahujících 4 mg.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)