| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC kód: N 06 AB 10
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k primárnímu vazebnému místu. Escitalopram se též váže na alosterické vazebné místo na transportéru serotoninu, s 1000násobně nižší afinitou.
Escitalopram nemá žádnou nebo jen nízkou afinitu k receptorům 5-HT1A, 5-HT2, DA, D1, D2, adrenoceptorům 1, 2, , histaminovým H1, cholinergním muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním.
Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je jediným pravděpodobným mechanismem, který objasňuje farmakologické a klinické účinky escitalopramu.
Farmakodynamické účinky�
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků, byla změna proti počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den a 10,7 ms (90 % CI: 8,6; 12,8) při supraterapeuticke dávce 30 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
Klinická účinnost
Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v akutní léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé prevence relapsu bylo 274 pacientů léčeno úvodních 8 týdnů v otevřené fázi studie escitalopramem v dávce 10 – 20 mg denně; následně byli náhodně rozděleni do dvou skupin. V jedné léčba pokračovala escitalopramem ve stejné dávce, ve druhé placebem. Druhá fáze studie trvala až 36 týdnů. V této studii nastal relaps onemocnění u pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem významně později ve srovnání s pacienty léčenými ve druhé fázi studie placebem.
Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena jak ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích, tak i v dlouhodobé studii (6 měsíců) prevence relapsu sociálně úzkostné poruchy. Účinnost byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů) prováděné za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, 10 a 20 mg).
Generalizovaná úzkostná porucha
Escitalopram v dávce 10 a 20 mg/den byl účinný ve čtyřech ze čtyř placebem kontrolovaných studiích.
V souhrnných údajích ze tří studií s podobným designem zahrnující 421 pacientů léčených escitalopramem a 419 pacientů léčených placebem bylo 47,5% a 28,9% respondérů, respektive, a 37,1% a 20,8% pacientů v remisi. Trvalý účinek byl pozorován od týdne 1.
Údržba účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg/den byla prokázána v 24 - až 76-týdenní randomizované, údržované studie účinnosti u 373 pacientů, kteří reagovali v průběhu počáteční 12-týdenní otevřené fáze léčby.
Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené klinické studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na škále Y-BOCS po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu denně významně lepší než účinek placeba.
Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované 24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg escitalopramu denně.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)