| salt:hasText
| - Absorpce
Domperidon se po perorálním podání nalačno rychle vstřebává a vrcholové plazmatické koncentrace dosahuje za 30 až 60 minut. Nízká absolutní biologická dostupnost perorálně podávaného domperidonu (přibližně 15 %) je důsledkem extenzivního prvního průchodu (first-pass) střevní stěnou a játry.
Přestože se u normálních jedinců biologická dostupnost domperidonu při podání po jídle zvyšuje, pacienti s gastrointestinálními obtížemi by měli domperidon užívat 15 – 30 minut před jídlem. Snížená žaludeční acidita narušuje absorpci domperidonu. Biologická dostupnost perorálně podaného domperidonu se po současném podání cimetidinu a hydrogenuhličitanu sodného snižuje.
Při perorálním podání přípravku po jídle se čas vrcholové absorpce mírně zpozdí a AUC se poněkud zvětší.
Distribuce
Při perorálním užívání domperidonu nedochází k akumulaci nebo indukci vlastního metabolismu. Při užívání 30 mg domperidonu denně per os po dobu dvou týdnů činila vrcholová plazmatická koncentrace za 90 minut po podání 21 ng/ml a byla tedy téměř stejná jako koncentrace 18 ng/ml, dosažená po první dávce. Domperidon se váže na bílkoviny krevní plazmy z 91 – 93 %.
Metabolismus
Domperidon podléhá rychlému a extenzivnímu metabolismu v játrech cestou hydroxylace a N-dealkylace. Metabolické pokusy prováděné in vitro s diagnostickými inhibitory ukázaly, že CYP3A4 je hlavní formou cytochromu P-450, zapojeného do N-dealkylace domperidonu, zatímco CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 jsou zapojeny do aromatické hydroxylace domperidonu.
Exkrece
Po perorálním podání se vyloučí močí 31 % a stolicí 66 % dávky. Podíl vyloučené nezměněné látky je malý (10 % látky vyloučené stolicí a 1 % vyloučené močí). Plazmatický poločas po jednorázové perorální dávce činí u zdravých jedinců 7 – 9 hodin, u pacientů s těžkou renální insuficiencí je prodloužen.
Speciální skupiny pacientů
Porucha funkce jater
Farmakokinetické studie u pacientů s poruchou jater nejsou k dispozici. Domperidon je eliminován převážně metabolicky a pacientům s poruchou funkce jater by měl být proto podáván se zvýšenou opatrností, viz body 4.2, 4.4.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s těžkou renální insuficiencí (sérový kreatinin > 6 mg/100 ml, tj. > 0,6 mmol/l) se eliminační poločas domperidonu prodloužil ze 7,4 na 20,8 hodin, ale plazmatické hladiny léků byly nižší než u zdravých dobrovolníků.
Protože se ledvinami vylučuje jen velmi malé množství nezměněné látky, není pravděpodobně nutné u pacientů s renální insuficiencí upravovat dávku při jednorázovém podání přípravku. Při opakovaném podání by však měla být frekvence podávání snížena na jednou nebo dvakrát denně v závislosti na závažnosti poškození ledvin, kromě toho může být nutné snížit i velikost dávky. Tito pacienti by měli být v případě delší léčby pravidelně kontrolováni, viz body 4.2, 4.4.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)