About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC154009_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2. Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Tablety dispergovatelné v ústech jsou bioekvivalentní potahovaným tabletám s olanzapinem. Mají obdobnou míru a rozsah absorpce. Olanzapin tablety dispergovatelné v ústech se mohou používat jako alternativa potahovaných tablet s olanzapinem. Absorpce Olanzapin se po perorálním podání dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v plazmě za 5 až 8 hodin. Vstřebávání není ovlivněno jídlem. Absolutní perorální biologická dostupnost vztažená k intravenóznímu podání nebyla stanovena. Distribuce a biotransformace Olanzapin se metabolizuje v játrech cestou konjugace a oxidace. Hlavní metabolit v oběhu je 10-N- glukuronid, který neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Cytochromy P450-CYP1A2 a P450- CYP2D6 přispívají k tvorbě N-desmethyl a 2-hydroxymethyl metabolitů, vykazujících ve studiích na zvířatech významně nižší in vivo farmakologickou aktivitu než olanzapin. Převážná část farmakologické aktivity je způsobená původním olanzapinem. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání ve srovnání s intravenózním podání nebyla posuzována. Eliminace Po perorálním podání se terminální biologický poločas olanzapinu u zdravých subjektů měnil v závislosti na pohlaví a věku. U zdravých starších jedinců (65 let a více) byl průměrný poločas vylučování prodloužený v porovnání se zdravými jedinci pod 65 let (51,8 hod. oproti 33,8 hod.) a clearance byla snížena (17,5 hod. oproti 18,2 l/hod.). Farmakokinetická variabilita pozorovaná u starších jedinců je v mezích variability u normálních jedinců. U 44 pacientů se schizofrenií starších 65 let nebyl při dávkách 5 - 20 mg/den pozorován zvláštní profil nežádoucích účinků. U žen oproti mužům byl průměrný poločas vylučování poněkud prodloužen (36,7 hod. oproti 32,3 hod.) a clearance byla snížena (18,9 hod. oproti 27,3 l/hod.). Přesto olanzapin (5 - 20 mg) vykázal srovnatelný bezpečnostní profil u žen (n = 467) jako u mužů (n = 869). Snížená funkce ledvin u pacientů (clearance kreatininu < 10 ml/min) ve srovnání se zdravými nezpůsobovala významný rozdíl poločasu eliminace (37,7 hod. oproti 32,4 hod. ) nebo clearance (21,2 hod. oproti 25,0 l/hod.). Studie rovnováhy ukázala, že přibližně 57 % radioaktivně značeného olanzapinu se objevilo v moči převážně jako metabolity. U kuřáků s mírným poškozením jater byl průměrný eliminační poločas prodloužen (48,8 hod. oproti 39,3 hod.) a clearance snížena analogicky ke zdravým nekuřákům (14,1 l/hod. a 18 l/hod.). U nekuřáků oproti kuřákům (muži i ženy) byl průměrný eliminační poločas prodloužen (38,6 hod. oproti 30,4 hod.) a clearance snížena (18,6 hod. oproti 27,7 l/hod.). Plazmatická clearance olanzapinu je nižší u starších než u mladších jedinců, u žen než u mužů a u nekuřáků oproti kuřákům. Závažnost vlivu věku, pohlaví a kouření na clearance a poločas vylučování olanzapinu je však malý v porovnání s celkovou variabilitou mezi jednotlivci. Provedená studie nepopisuje žádné rozdíly farmakokinetických parametrů mezi bělochy, Japonci a Číňany. Při plazmatické koncentraci 7 až 1 000 ng/ml se olanzapin váže přibližně z 93 % na plazmatické bílkoviny, především na albumin a kyselý α1-glykoprotein. Pediatrická populace Dospívající (od 13 do 17 let věku): Farmakokinetika olanzapinu je podobná u dospívajících i dospělých. V klinických hodnoceních byla u dospívajících průměrná expozice olanzapinu vyšší přibližně o 27%. Demografické rozdíly mezi dospívajícími a dospělými zahrnují nižší průměrnou tělesnou hmotnost a menší počet kuřáků mezi dospívajícími. Tyto faktory možná přispívají k vyšší průměrné expozici u dospívajících. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 46 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software