Bikalutamid je čistý a silný antagonista androgenního receptoru v experimentech na zvířatech i u lidí. Hlavním sekundárním farmakologickým účinkem je indukce CYP450-dependentních oxidáz se smíšenou funkcí v játrech. Enzymatická indukce nebyla u lidí pozorována. Změny cílových orgánů u zvířat včetně indukce tumoru (Leydigových buněk, štítné žlázy, jater) jsou prokazatelně ve vztahu k primárnímu nebo sekundárnímu farmakologickému účinku bikalutamidu. Indukce enzymů nebyla dosud u člověka pozorována a žádný z těchto nálezů nemá zřejmě vliv na léčbu pacientů s rakovinou prostaty. Atrofie semenotvorných tubulů je efekt předpokládaný u třídy antiandrogenů a byla pozorována u všech zkoumaných druhů. Úplná reverze testikulární atrofie byla pozorována po 24 týdnech po 12 měsících opakované dávky ve studii toxicity u potkanů, ačkoli funkční zvrat byl evidentní v reprodukční studii po sedmi týdnech po ukončení 11 týdenního dávkovacího období. V úvahu by mělo být u mužů bráno období subfertility nebo neplodnosti.
Studie genotoxicity neprokázaly žádný mutagenní potenciál bikalutamidu.
(cs)