salt:hasText
| - Bikalutamid je po perorálním podání velmi dobře absorbován. Není prokázáno, že by jídlo mělo klinicky významný účinek na jeho biologickou dostupnost.
S-enantiomer je rychle odstraňován v porovnání s R-enantiomerem, jehož plazmatický poločas eliminace je přibližně 1 týden.
Při dlouhodobém podávání bikalutamidu je vrcholová plazmatická koncentrace R-enantiomeru přibližně desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým eliminačním poločasem.
Při denní dávce 150 mg bikalutamidu dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace R-enantiomeru přibližně 22 mikrogramů/ml. Z celkového počtu enantiomerů přítomných v plazmě v rovnovážném stavu připadá 99% na R-enantiomer, který má dominantní podíl na léčebném efektu.
Farmakokinetika R-enantiomeru není ovlivněna věkem, poškozením ledvin ani mírným či středně těžkým poškozením jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkým poškozením jater je vylučování R-enantiomeru z plazmy zpomaleno.
Bikalutamid se z velké míry váže na bílkoviny: (racemát 96%, R-bikalutamid 99,6%) a je do značné míry metabolizován (cestou oxidace a glukuronidace). Metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí. Hydrolýza glukuronidů začíná po jejich vyloučení do žluči.
V semenu mužů, kteří užívali 150 mg bikalutamidu, byla průměrná koncentrace R-bikalutamidu 4,9 µg/ml. Množství bikalutamidu potenciálně podané během styku ženské partnerce je nízké a rovná se průměrně 0,3 µg/kg. To je nižší dávka než dávka, která je nutná k vyvolání změn u potomků laboratorních zvířat.
(cs)
|