About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC153812_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Estradiol valerát Estradiol valerát je kompletně ale retardovaně uvolňován z olejového intramuskulárního depotu. Plasmatická hladina dosahuje vrcholu mezi 3. a 5. dnem po podání. Esterázy v plasmě a v játrech rychle rozkládají estradiol valerát na estradiol a valerovou kyselinu. Další rozklad valerové kyseliny cestou ß-oxidace vede přes C2- jednotky a jejími konečnými produkty jsou CO2 a voda. Samotný estradiol prochází několika hydroxylačními reakcemi. Jeho metabolity stejně jako nezměněné substance jsou nakonec konjugovány. Meziprodukty metabolismu jsou estron a estriol, které vykazují vlastní slabou estrogenní aktivitu. Jejich aktivita však není tak silně vyjádřena jako aktivita estradiolu. Vztah mezi množstvím těchto tří steroidů závisí na fyziologickém stavu. Ve studii s radioaktivně značeným estradiol valerátem bylo zjištěno, že asi 20% radioaktivně značené substance tvoří nekonjugovaný steroid, 17 % glukuronidovaný steroid a 33% steroid sulfát. Asi 30 % substance nemohlo být extrahováno z vodného roztoku a představuje tedy pravděpodobně metabolity s vysokou polaritou. Estradiol a jeho metabolity jsou z velké většiny odstraňovány ledvinami (poměr moč : stolice = 9 : 1) V plasmě lze estradiol nalézt většinou ve formě vázané na bílkovinu. Asi 37% je vázáno na SHBG a 61% na albumin. Akumulace estradiolu se není třeba obávat. Estradiol valerát je z přípravku Gynodian Depot zcela biologicky dostupný, stejně jako rozklad z estradiol valerátu na účinnou látku estradiol. Prasteron enantát (dehydroepiandrosteron enantát) Prasteron enantát je kompletně absorbován z intramuskulárního olejového depotu během 30 dnů po podání. Po intramuskulární injekci 200 mg prasteron enantátu je dosaženo vrcholu plasmatické hladiny (asi 9 ng/ml) během 1 - 4 dnů. Koncentrace klesá v závislosti na rychlosti uvolňování z depotu a na rychlosti hydrolýzy esteru s poločasem asi 9 dnů. Po asi 18 dnech opět hladina prasteronu klesne na fyziologickou hodnotu. Efekt depotu - ve smyslu měřitelné plasmatické hladiny - je udržen po dobu 18 dnů. Prasteron enantát podléhá kompletní hydrolýze na prasteron a enantovou kyselinu. Prasteron sám o sobě se chová stejně jako endogenní dehydroepiandrosteron. To určuje jeho periferní účinek a intermediální metabolismus. Steroid je rychle metabolizován. Po intravenózním podání je poločas vylučování z plasmy asi 44 minut. Pouze malá část prasteronu není metabolizována a po konjugaci je vyloučena močí. Větší část je metabolizována a konjugována. Hlavní způsob vylučování se děje cestou ledvin. 99% všech močových metabolitů jsou ve vodě rozpustné konjugáty. Během 30 dnů je vyloučeno 91% podané dávky. Močí je vyloučeno 94%, stolicí 6%. Poločas eliminace metabolitů je asi 3,6 dne. Prasteron enantát je kompletně biologicky dostupný z intramuskulárního olejového depotu. Úplná je i konverze z prasteron enantátu na prasteron (dehydroepiandrosteron). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software