salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Gestageny a estrogeny, fixní kombinace, ATC kód: G03AA11.
Chemická struktura
norgestimát ethinylestradiol
PRAMINO (PRAMINO 28) je nízkodávkovaný třífázový estrogen-gestagenní perorální antikoncepční přípravek. Dávka ethinylestradiolu je konstantní, dávka norgestimátu se zvyšuje ve druhé a třetí fázi.
Perorální antikoncepce
Farmakologické vlastnosti estrogenů a gestagenů obsažených v perorální antikoncepci jsou dobře známy, přesto však nejsou přesně objasněny jiné mechanizmy účinku než suprese ovulace.
PRAMINO (PRAMINO 28) působí mechanizmem suprese gonadotropinu estrogenními i gestagenními účinky ethinylestradiolu a hlavního metabolitu norgestimátu norelgestrominu. Hlavním mechanizmem účinku je inhibice ovulace, avšak změny týkající se cervikálního hlenu, tubární motility a endometria mohou rovněž přispívat k účinnosti přípravku. Receptorové studie a studie týkající se globulinu vázajícího pohlavní hormony (SHBG) a dále studie preklinické i klinické prokázaly, že norgestimát a jeho hlavní metabolit vykazují po perorálním podání vysokou gestagenní aktivitu s minimální vlastní androgenní aktivitou, což demonstruje vysokou selektivitu přípravku PRAMINO (PRAMINO 28).
Norgestimát, v kombinaci s ethinylestradiolem, nezabraňuje estrogeny indukovanému vzestupu SHBG, což vede k nižším sérovým hladinám volného testosteronu ve srovnání s výchozími hodnotami.
Mechanizmus antikoncepčního účinku spočívá v inhibici ovulace supresí sekrece gonadotropinů. Pomocnými mechanizmy jsou zvýšení viskozity cervikálního hlenu zabraňující penetraci spermií a změny děložní sliznice, které snižují pravděpodobnost implantace.
Akné
Akné patří k androgen-dependentním kožním poruchám multifaktoriální etiologie. Kombinace ethinylestradiolu a norgestimátu zvyšuje hladinu globulinu vázajícího pohlavní hormony (SHBG), hlavního bílkovinného nosiče testosteronu u žen a tím snižuje hladinu volného testosteronu. Zvýšení hladiny SHBG je indikátorem případných antiandrogenních účinků perorální hormonální antikoncepce. Užívání kombinace ethinylestradiolu a norgestimátu je spojeno se zlepšením projevů akné v obličeji jinak zdravých žen.
(cs)
|