salt:hasText
| - Cisatrakurium se za fyziologického pH a fyziologické teploty v organismu odbourává Hofmannovou eliminací (chemický proces) za vzniku laudanosinu a monokvarterního akrylátového metabolitu. Tento monokvarterní akrylát podléhá hydrolýze nespecifickými plazmatickými esterázami za vzniku monokvarterního alkoholového metabolitu. Eliminace cisatrakuria je převážně nezávislá na orgánech, avšak jeho metabolity jsou vylučovány játry a ledvinami.
Tyto metabolity nejsou účinné v blokádě nervosvalového přenosu.
Farmakokinetika u dospělých pacientů
Nekompartmentová farmakokinetika cisatrakuria je ve studovaném dávkovém rozmezí (0,1 až 0,2 mg/kg, tj. dvojnásobek až čtyřnásobek D95) nezávislá na velikosti dávky.
Populační farmakokinetické modelování potvrzuje a rozšiřuje tato zjištění až na dávky 0,4 mg/kg (osminásobek ED95). Farmakokinetické parametry po podání cisatrakuria zdravým dospělým chirurgickým pacientům v dávkách 0,1 a 0,2 mg/kg shrnuje následující tabulka:
Parametr
Rozmezí středních hodnot
Clearance
4,7 až 5,7 ml/min/kg
Distribuční objem v ustáleném stavu
121 až 161 ml/kg
Eliminační poločas
22 až 29 min
Farmakokinetika u starších pacientů
Ve farmakokinetice cisatrakuria nejsou klinicky významné rozdíly mezi staršími a mladšími dospělými pacienty. Průběh zotavování se rovněž nemění.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin/jater
Ve farmakokinetice cisatrakuria nejsou klinicky významné rozdíly mezi pacienty s terminálním selháním ledvin nebo terminálním selháním jater a zdravými dospělými pacienty. Průběh zotavování se rovněž nemění.
Farmakokinetika při infuzích
Farmakokinetika cisatrakuria po jeho podání nitrožilní infuzí je podobná jako po podání jednorázovou bolusovou injekcí. Průběh zotavování po infuzi cisatrakuria nezávisí na délce trvání infuze a je podobný jako po jednorázových bolusových injekcích.
Farmakokinetika u pacientů na jednotkách intenzivní péče (JIP)
Farmakokinetika cisatrakuria u pacientů v intenzivní péči, jimž jsou podávány prolongované infuze, je obdobná jako farmakokinetika u zdravých dospělých chirurgických pacientů, jimž jsou podávány infuze nebo jednorázové bolusové injekce. Průběh zotavování po podání infuzí cisatrakuria pacientům v intenzivní péči je nezávislý na délce trvání infuze.
U těch pacientů v intenzivní péči, kteří mají abnormální renální a/nebo hepatální funkci, jsou přítomny vyšší koncentrace metabolitů (viz bod 4.4). Tyto metabolity se nepodílejí na blokádě nervosvalového přenosu.
(cs)
|