Bikalutamid je čistý a silný antagonista androgenních receptorů u experimentálních zvířat i lidí. Hlavní sekundární farmakologický účinek je indukce CYP 450 dependentních oxidáz se smíšenou funkcí v játrech. Enzymová indukce nebyla u člověka pozorována.
Změny cílových orgánů zvířat včetně indukce tumorů (Leydigových buněk, jater, štítné žlázy) jsou v jasné souvislosti s primárním a sekundárním farmakologickým účinkem bikalutamidu. Předpokládá se, že nežádoucí účinky pozorované ve studiích na zvířatech nejsou relevantní pro léčbu pacientů s pokročilým karcinomem prostaty. Atrofie seminálních tubulů je předpokládaným důsledkem působení antiandrogenů a byla pozorován u všech sledovaných druhů. Ve studii toxicity u krys došlo k vymizení testikulární atrofie 24 týdnů po 12 měsíčním podávání, ačkoliv v reprodukčních studiích byla funkční úprava pozorována již 7 týdnů po 11 týdenním podávání. Období snížené fertility nebo infertility lze předpokládat i u lidí.
Studie genotoxicity neprokázaly mutagenní potenciál bikalutamidu.
(cs)