salt:hasText
| - Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jeho biologickou dostupnost jakkoli klinicky významně ovlivňovala potrava.
S-enantiomer je rychle vylučován ve srovnání s R-enantiomerem, jehož plazmatický eliminační poločas činí asi jeden týden.
Při dlouhodobém podávání bikalutamidu je koncentrace R-enantiomeru v plazmě přibližně desetinásobná ve srovnání s hladinami S-enatiomeru, což je způsobeno delším eliminačním poločasem.
Při denní dávce 150 mg bikalutamidu dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace R-enantiomeru přibližně 22 (g/ml. Při rovnovážném stavu je v plasmě z 99 % přítomen R-racemát, který má dominantní podíl na terapeutickém efektu.
Farmakokinetika R-enantiomeru není ovlivňována věkem, postižením ledvin ani mírným až středním postižením jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkým poškozením jater je R-enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.
Bikalutamid se váže na bílkoviny (racemát z 96 %, R-enantiomer z více než 99,6 %) a je do značné míry metabolizován (oxidací a glukuronidací). Jeho metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí.
V klinické studii byla v semeni mužů, kteří užívali bikalutamid 150 mg nalezena průměrná koncentrace R-enantiomeru 4,9 (g/ml. Množství bikalutamidu, které se může přenést sexuálním stykem na ženu, je malé a pohybuje se okolo 0,3 (g/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků laboratorních zvířat.
(cs)
|