| salt:hasText
| - Po perorálním podání jsou vrcholové koncentrace chinaprilu v plazmě pozorovány během 1 hodiny. Na základě izolace chinaprilu a jeho metabolitů v moči se rozsah jeho absorpce odhaduje na 60 %. �38 % perorálně podaného chinaprilu je systémově dostupných jako chinaprilát. Zjevný plazmatický poločas chinaprilu je přibližně 1 hodina. Vrcholové plazmatické koncentrace chinaprilátu se pozorují přibližně za 2 hodiny po perorální dávce chinaprilu. Chinaprilát se vylučuje hlavně ledvinami a jeho efektivní akumulační poločas jsou přibližně 3 hodiny. Přibližně 97 % chinaprilu nebo chinaprilátu cirkulujícího v plazmě je vázáno na bílkoviny.
U pacientů s insuficiencí ledvin se zjevný eliminační poločas chinaprilátu zvyšuje s poklesem clearance kreatininu. Farmakokinetické studie u pacientů v konečném stadiu onemocnění ledvin, kteří jsou v chronickém dialyzačním programu nebo na trvalé ambulantní peritoneální dialýze ukazují, že dialýza má jen malý účinek na eliminaci chinaprilu a chinaprilátu. Mezi clearancí plazmatického chinaprilátu a clearancí kreatininu je lineární korelace. Eliminace chinaprilátu je rovněž snížená u starších pacientů (≥65 let) a dobře koreluje s jejich úrovní funkce ledvin (viz bod 4.2).
Studie u potkanů ukazují, že chinapril a jeho metabolity nepřekračují hematoencefalickou bariéru.
Kojení: U šesti kojících žen byl po jednorázové dávce 20 mg chinaprilu zjištěn poměr M/P (mléko/plazma) 0,12. Za 4 hodiny po užití dávky nebyl chinapril v mléce detekovatelný. Hladiny chinaprilátu v mléce nebyly detekovatelné (<5 µg/l) po celou dobu. Plně kojené dítě by v mléce přijímalo přibližně 1,6% dávky chinaprilu užité matkou v přepočtu na hmotnost dítěte.
Farmakokinetika chinaprilu byla sledována ve studii s jednou dávkou (0,2 mg/kg) u 24 dětí ve věkovém rozmezí 2,5 měsíců - 6, 8 roků a ve studii s vícenásobnou dávkou (0,016-0,468 mg/kg) u 38 dětí ve věku 5-16 roků, vážících 66-98 kg v průměru. Stejně jako u dospělých, chinapril byl rychle přeměněn na chinaprilát. Koncentrace chinaprilátu dosáhla vrcholu za 1 až 2 hodiny po podání dávky, a klesala s průměrným poločasem 2,3 hodiny. U kojenců a malých dětí expozice po podání jedné dávky 0,2 mg/kg je srovnatelná s expozicí pozorovanou u dospělých po podání jedné dávky 10 mg. Ve studii s vícenásobnou dávkou u dětí školního věku a dospívajících, byly pozorovány hodnoty AUC a Cmax chinaprilátu vyšší, a to lineárně se zvyšující se dávkou chinaprilu v mg/kg tělesné hmotnosti.
Famakokinetika u starších osob
Starší pacienti mají zvýšenou AUC a vrcholové hladiny chinaprilátu v porovnání s hodnotami u mladších pacientů. To zřejmě souvisí spíše se sníženou funkcí ledvin než s věkem jako takovým. V kontrolovaných a nekontrolovaných studiích, kde bylo 21 % pacientů ve věku 65 let a starších, nebyly pozorovány celkové rozdíly v účinnosti nebo bezpečnosti mezi mladšími a staršími pacienty. Vyšší citlivost u některých starších osob však nelze vyloučit.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)