| salt:hasText
| - Olanzapin tablety dispergovatelné v ústech jsou bioekvivalentní s potahovanými tabletami olanzapinu, mají podobnou rychlost a rozsah vstřebávání. Tablety olanzapinu dispergovatelné v ústech se mohou používat jako alternativa olanzapinu ve formě potahovaných tablet.
Olanzapin se po perorálním podání dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v plazmě do 5 až 8 hodin. Vstřebávání není ovlivněno jídlem. Absolutní perorální biologická dostupnost vztažená k intravenóznímu podání nebyla stanovena.
Olanzapin se metabolizuje v játrech konjugací a oxidací. Hlavní metabolit v oběhu je 10-Nglukuronid, který neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Cytochromy P450-CYP1A2 a P450- CYP2D6 přispívají k tvorbě N-desmethyl a 2-hydroxymethyl metabolitů vykazujících ve studiích na zvířatech významně nižší in vivo farmakologickou aktivitu než olanzapin. Převážnou část farmakologické aktivity vyvolává mateřská látka olanzapin. Po podání per os se průměrný polo as vylučování olanzapinu u zdravých jedinců lišil podle věku a pohlaví.
U zdravých starších jedinců (65 let a více) byl průměrný poločas vylučování ve srovnání se zdravými jedinci do 65 let prodloužený (51,8 hod. oproti 33,8 hod.) a clearance byla snížena (17,5 hod. Oproti 18,2 l/hod.). Farmakokinetická variabilita pozorovaná u starších jedinců je v mezích variability u normálních jedinců. U 44 pacientů se schizofrenií starších 65 let nebyl při dávkách 5 - 20 mg/den zjištěn žádný zvláštní profil nežádoucích účinků.
U žen byl oproti mužům průměrný poločas vylučování poněkud prodloužen (36,7 hod. oproti 32,3 hod.) a clearance byla snížena (18,9 hod. oproti 27,3 l/hod.). Přesto olanzapin (v dávkách 5 – 20 mg) vykazoval srovnatelný bezpečnostní profil u žen (n = 467) jako u mužů (n = 869).
Snížená funkce ledvin u pacientů (clearance kreatininu < 10 ml/min) ve srovnání se zdravými subiekty nezpůsobovala významný rozdíl poločasu eliminace (37,7 hod. oproti 32,4 hod.) nebo clearance (21,2 hod. oproti 25,0 l/hod.). Bilanční studie prokázala, že přibližně 57% radioaktivně značeného olanzapinu se objevuje v moči převážně jako metabolity.
U kuřáků s mírným poškozením jater byl průměrný eliminační poločas prodloužen (48,8 hod. oproti 39,3 hod.) a clearance snížena analogicky ke zdravým nekuřákům (14,1 l/hod. a 18 l/hod.).
U subjektů - kuřáků s lehkou jaterní dysfunkcí byl průměrný eliminační poločas (39,3 hod.) prodloužen a clearance (18,0 l/hod.) snížena analogicky zdravým nekuřákům (48,8 hod. respektive 14,1 l/hod.).
U nekuřáků oproti kuřákům (mužům a ženám) byl průměrný poločas eliminace prodloužen (38,6 versus 30,4 hod.) a clearance byla redukována (18,6 versus 27,7 l/hod.).
Plazmatická clearance olanzapinu u starších jedinců je nižší než u mladších jedinců, u žen než u mužů a u nekuřáků oproti kuřákům. Závažnost vlivu věku, pohlaví a kouření na clearance a polo as vylučování olanzapinu je však malá v porovnání s celkovou variabilitou mezi jednotlivci.
Provedená studie nepopisuje žádné rozdíly farmakokinetických parametrů mezi bělochy, Japonci a Číňany.
Při plazmatické koncentraci 7 až 1 000 ng/ml se olanzapin váže přibližně z 93% na plazmatické bílkoviny, především na albumin a kyselý α1-glykoprotein.
Pediatrická populace
Dospívající (od 13 do 17 let věku): Farmakokinetika olanzapinu je podobná u dospívajících i dospělých. V klinických hodnoceních byla u dospívajících průměrná expozice olanzapinu vyšší přibližně o 27%. Demografické rozdíly mezi dospívajícími a dospělými zahrnují nižší průměrnou tělesnou hmotnost a menší počet kuřáků mezi dospívajícími. Tyto faktory možná přispívají k vyšší průměrné expozici u dospívajících.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)